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自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图10岁以下患病毒感染的儿童禁用。5.瑞夷综合征(Reye’ssyndrome)1、儿童,青年伴病毒性(流感、水痘、麻疹)感染和发热2、少见,但后果严重。表现严重肝功能不良合并脑病(短暂发热、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重肝功能异常)。血浆蛋白结合的置换—增加香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素的作用01妨碍甲氨蝶呤、呋塞米从肾小管分泌02氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物03布洛芬04药物相互作用比较阿司匹林和氯丙嗪的解热作用。比较阿司匹林和吗啡的镇痛作用。解热镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制合成。小剂量的阿斯匹林可预防________,中等剂量的阿斯匹林可用于______,大剂量的阿斯匹林可用于________。解热镇痛抗炎药能使者的体温下降,而对_体温无影响。比一比赛一赛小结:又名扑热息痛,是非那西丁在体内的代谢产物,但作用较非那西丁强、毒副作用少。非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害,故已少用。苯胺类对乙酰氨基酚(acetaminophen)作用和应用解热镇痛作用与阿司匹林相似。抗炎作用很弱,无临床使用价值。01不良反应02较少。03三、吡唑酮类保泰松(phenylbutazone)较大剂量下,可减少肾小管对尿酸盐的重吸收,促进尿酸的排泄,故对急性痛风有效。消炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱,毒性大。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎炎等。01除无排尿酸作用外,其它作用、用途似保泰松,不良反应与保泰松基本相同,但胃肠刺激症状较轻。羟基保泰松02
第十三章解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesicand
Anti-inflammatoryDrugs南阳医专药理解热镇痛抗炎药:一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药(non-steroidalanti–inflammatorydrugs,NSAIDs)糖皮质激素类药物---SAIDs基本作用机制抑制体内环氧酶(COX)的活性,减少前列腺素(PG)的生物合成目前已知COX有两型,COX-1COX-2,COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中,促进生理性PG合成,如保护胃黏膜的PGE、调节血小板的TXA2、调节外周血管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI和PGE;COX-2促进合成病理性PG,主要为PGE2,引起发热、疼痛和炎症解热作用可降低发热者的体温,使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。解热镇痛药的解热机制解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响药物作用机制对体温中枢的作用对正常体温配合物理降温临床应用解热镇痛抗炎药抑制前列腺素合成酶使体温调控点移至正常无影响无需常规解热氯丙嗪阻断多巴胺受体使体温调节失灵随环境温度而改变需要人工冬眠不能滥用,防误诊,防虚脱;1属对症治疗,需配合对因治疗。2注意事项:镇痛作用:中等强度的镇痛作用,无成瘾性.主要作用部位是在外周。组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、缓激肽PG解热镇痛药(PGE1、PGE2、PGF2α)感觉神经末梢疼痛致痛致痛痛觉增敏(—)12345适用:中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛无效:创伤引起的剧痛,内脏平滑肌绞痛无欣快现象,无呼吸抑制作用长期使用一般不产生耐受性和依赖性与吗啡比较镇痛作用特点解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较药物临床作用机制镇痛部位镇痛范围镇痛强度应用抑制呼吸依赖性解热镇痛药抑制PG合成酶外周慢性钝痛中等慢性钝痛无无吗啡激动阿片受体中枢各种疼痛强大急性锐痛、心肌梗死、癌性疼痛等明显产生类风湿性关节炎抗炎作用具有抗炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。协同作用1(—)2组织胺、缓激肽、5-HT等释放3PG合成增加4非特异性致炎物质和抗原5扩张血管、毛细血管通透性增加、致痛6扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏7炎症(红斑、水肿、疼痛)8解热镇痛药不能根治原发病;
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