经皮给药制剂.ppt

第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日本章学习要求：掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和分类。掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收影响因素。熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述一、概念：1.概念：经皮给药系统或称经皮治疗系统（TDDS,TTS)是指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述2.类型：广义：软膏剂、硬膏剂、巴布剂、贴剂、气雾剂、喷雾剂狭义:贴剂第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述3.特点：优点：（1）避免了肝脏首过效应、胃肠道降解失活、药物对胃肠道的毒副作用。（2）延长作用时间，减少用药次数。（3）维持恒定血药浓度，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副作用。（4）使用方便，可以随时中断给药，改善病人用药的顺应性。第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述缺点：（1）不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物；（2）不适合起效要求快的药物；（3）个体差异和给药部位影响吸收；第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述4.结构：第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述5.类型：背衬层药物黏胶层防黏层（1）黏胶分散型：药物分散在压敏胶（骨架、贮库、控释材料），铺于背衬材料上。可制成多层不同浓度的含药压敏胶第8页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述（2）周边黏胶骨架型：药物释放受骨架组成与药物浓度影响。骨架：亲水性聚合物（PVA、PVP、聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺）背衬层黏胶层含药骨架防黏层第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述（3）储库型：高分子材料将药物和透皮吸收促进剂包裹，可在控释膜表面涂加一定剂量药物缩短用药后时滞。若控释膜损坏，造成药物大量释放，引发严重毒副作用。第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日二、经皮给药制剂常用材料1.压敏胶（黏附、载体、控释）要求：对皮肤无刺激、不致敏；具有足够的黏附力；良好的生物相容性和防水性能；聚异丁烯类压敏胶聚丙烯酸酯压敏胶硅橡胶压敏胶第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日2.背衬材料、防黏材料与药库材料背衬材料：支持药库或压敏胶，对药物、溶剂、水分、光线有较好的阻隔性能；有一定的强度支撑给药系统；良好的柔软性、稳定性，不与药物发生反应。常用：聚对二苯甲酸二乙酯、聚乙烯、聚苯乙烯、复合铝箔膜等二、经皮给药制剂常用材料第12页，共38页，星期日，2025年，2月5日二、经皮给药制剂常用材料防黏材料：硅化聚酯薄膜、铝箔-硅纸复合物、聚乙烯、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物药库材料：软膏、水凝胶（卡波姆、HPMC、PVA）第13页，共38页，星期日，2025年，2月5日3.骨架材料：特点：高分子材料物理化学稳定性好，不与药物反应；有适当的释放速率；稳定的吸留药物；对皮肤无刺激；高温高湿条件下能保持结构与形态的完整。常用：PVA、硅橡胶、丙烯酸树脂、压敏胶二、经皮给药制剂常用材料第14页，共38页，星期日，2025年，2月5日4.控释膜：EVA聚乙烯膜多孔聚乙烯膜多孔聚丙烯膜。二、经皮给药制剂常用材料第15页，共38页，星期日，2025年，2月5日硬膏剂具有粘性而供外贴的制剂。由药物和适当的粘性基质混合而成。常均匀涂布在棉布或其他裱背材料上，有时在裱背材料面上穿许多小孔。贴于皮肤后，在体温下渐渐发挥药效。常用的有胶布（即橡皮膏）和膏药（如伤膏药）等。第16页，共38页，星期日，2025年，2月5日第17页，共38页，星期日，2025年，2月5日巴布剂巴布剂是一种外用贴膏剂，在日本有较久的应用历史。系药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬（常用无纺布、弹力布）、膏体、防黏膜（膏体表面的隔离膜）组成。第18页，共38页，星期日，2025年，2月5日一、皮肤的基本生理结构1.角质层2.活性表皮3.真皮和皮下脂肪组织：4.皮肤附属器：毛囊、汗腺、皮脂腺等第二节药物经皮吸收的途径表皮层毛细血管、淋巴、神经第19页，共38页，星期日，2025年，2月5日二、药物在皮肤内的转移第20页，共38页，星期日，2