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肾上腺素受体阻断药PPT.ppt

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关于肾上腺素受体阻断药PPT第1页,共25页,星期日,2025年,2月5日

α受体阻断药

β受体阻断药

第2页,共25页,星期日,2025年,2月5日α受体阻断药若与AD合用——“肾上腺素作用的翻转”若与NA合用——取消或明显减弱其升压作用,但无“翻转”。若与ISP合用——几乎没有影响。第3页,共25页,星期日,2025年,2月5日第一节?α受体阻断药第4页,共25页,星期日,2025年,2月5日 α1、α2受体阻断药 α1受体阻断药 α2受体阻断药 按α受体阻断药(与α受体亚型的选择性不同)分类第5页,共25页,星期日,2025年,2月5日一、α1、α2受体阻断药根据其与受体作用时间的长短分为短效类和长效类两种。第6页,共25页,星期日,2025年,2月5日短效α受体阻断药:与α受体结合较松,易于解离,作用温和,维持时间短暂。可被大剂量的儿茶酚胺竞争拮抗,故又称为竞争性α受体阻断药。(代表药:酚妥拉明)第7页,共25页,星期日,2025年,2月5日酚妥拉明(立其丁)[药理作用]: 阻断α受体——抗α样作用表现在: 1、心血管系统(血管、血压、心脏) 2、其他:拟胆碱作用;组胺样作用第8页,共25页,星期日,2025年,2月5日扩血管、降血压:(阻断α1受体+直接扩张血管)— ——外周阻力降低——BP↓第9页,共25页,星期日,2025年,2月5日兴奋心脏:1、血管扩张——BP↓——反射 性地兴奋交感神经2、阻断肾上腺素能神经末梢突触前膜的α2受体——抑制负反馈——NA释放增加——激动心脏β1受体第10页,共25页,星期日,2025年,2月5日[临床应用]:1、外周血管痉挛性疾病:2、NA外漏和NA所致的高血压:3、休克:首先需要补充血容量4、嗜铬细胞瘤引起的高血压、高血 压危象及嗜铬细胞瘤辅助诊断;5、充血性心衰:第11页,共25页,星期日,2025年,2月5日长效α受体阻断药: 与α受体以共价键结合,即使高浓度的儿茶酚胺也难与之竞争。故又称非竞争性α受体阻断药.(酚苄明)第12页,共25页,星期日,2025年,2月5日第二节?β受体阻断药能与肾上腺素受体结合,因其无内在活性或有较弱的内在活性,而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟交感药的作用。第13页,共25页,星期日,2025年,2月5日[药理作用]:心血管系统(一)β受体阻断作用支气管平滑肌代谢肾素(二)内在拟交感活性(三)膜稳定作用第14页,共25页,星期日,2025年,2月5日血管:若短期用药: 心脏抑制—心输出量下降—反射性兴奋交感神经———血管收缩——外周阻力增加。若长期用药: 收缩压、舒张压均明显下降,外周阻力下降,心输出量反而下降 (机制不明)第15页,共25页,星期日,2025年,2月5日心脏:减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴 奋作用。血压:对高血压患者有降血压的作用。 而对正常人无影响,冠脉:药物阻断血管平滑肌的β2受体, 使α受体相对增加——内源性儿 茶酚胺激动α受体——冠脉收缩第16页,共25页,星期日,2025年,2月5日

支气管平滑肌:β2受体被阻断——支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力——诱发或加重哮喘。

代谢:β受体阻断——脂肪分解↓,糖元分解↓;

肾素:

阻断肾脏球旁细胞β1受体—肾素↓第17页,共25页,星期日,2025年,2月5日(二)内在拟交感活性:

有些β肾上腺素受体阻断药(…)与β受体结合后除了能阻断受体外,还对β受体有部分激动作用,也称内在拟交感活性。第18页,共25页,星期日,2025年,2月5日

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