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*蹇:jian(三声)百裕?银杏内酯注射液国药准字【药品名称】通用名称:银杏内酯注射液【成份】银杏内酯,辅料为甘油、乙醇。【性状】本品为无色或浅黄色澄明液体。【功能主治】活血化瘀,通经活络。用于中风病中经络(轻中度脑梗塞)恢复期淤血阻络症,症见半身不遂,口舌歪斜,言语蹇涩,肢体麻木等。【规格】每支装2ml(含萜类内酯10mg)【用法用量】静脉滴注。一次5支(10ml),临用前将药物缓缓加入到0.9%氯化钠注射液250ml或5%葡萄糖注射液250ml中稀释,缓慢静脉滴注,一日1次,用药期间需严格控制滴速,滴注速度不高于40~60滴/分钟。疗程为14天。【包装】玻璃安瓿装,5支/盒。【有效期】18个月。银杏内酯临床研究脑梗塞是由于脑动脉粥样硬化,血管内膜损伤使脑动脉管腔狭窄,进而因多种因素使局部血栓形成,使动脉狭窄加重或完全闭塞,导致脑组织缺血、缺氧、坏死,引起神经功能障碍的一种脑血管病。作为最强的血小板激活物和重要的炎症因子,1972年发现的血小板活化因子(PAF)在脑梗塞中扮演了重要的角色。1984年发现的PAF受体拮抗剂银杏内酯,早已存在于距当时20年前就已成功开发的银杏叶提取物中,但含量甚微。银杏叶提取物(GBE)在全球范围内广泛用于心脑血管疾病的治疗,具有卓越的疗效和安全性。是治疗心脑血管疾病的首选天然药物。银杏叶提取物是全球使用量最大的植物药,2005年全球销售额达到50亿美元,中国为18~20亿元人民币。银杏叶提取物非常重要的药效学成分银杏内酯是银杏叶提取物最重要的药效成分组别IC50(μm)银杏内酯A0.74银杏内酯B0.25银杏内酯C7.10白果内酯54.00注:IC50为产生50%抑制效果的浓度百裕?银杏内酯注射液银杏叶提取物的革命性升级高纯度天然的PAF受体拮抗剂和脑保护剂百裕?银杏内酯注射液经过十分复杂的高科技制备工艺,有目的的去除引起不良反应的成分,仅保留抗PAF受体拮抗剂的银杏萜内酯。内酯有效成分含量由传统制剂的6%提升到90%,制成成分清楚、结构明确的高纯度天然的PAF受体拮抗剂和脑保护剂,彻底消除了银杏叶提取物的缺陷。清晰的分子结构银杏内酯分子结构清晰,质量可控、作用机制明确。突破了传统中药注射剂基础物质不明确、质量不可控、作用机制不明确的瓶颈。银杏内酯注射液的药理学机制——双重拯救脑梗塞缺血半暗区对于大多数已错过6h时间窗的脑梗塞患者,实施神经治疗的关键,在于尽早恢复血流,加强再通脑保护,挽救缺血半暗区神经元。银杏内酯注射液所呈现的药理效应,在于再通血流和脑保护,双重拯救缺血半暗区。再通血流徐江平,等。银杏内酯对犬脑血流量的影响。中西医结合学报,2005,3(1):50-53增加颈内动脉血流量银杏内酯注射液具有良好的抗脑缺血、脑缺氧、抗血栓及溶栓作用。脑保护①王何,等。国产银杏内酯对大鼠脑缺血损伤影响的实验研究。中国中医基础医学杂志,2002,8(6):17-18②秦兵,等。银杏内酯B对脑缺血再灌注神经元损伤的保护作用。中国中西医结合急救杂志,2005,1(1):17-20抑制兴奋性氨基酸的释放①抑制神经细胞Ca2+超载,防止脑水肿②兴奋性氨基酸的释放引起神经细胞Ca2+超载,是神经细胞死亡的“最后共同通路”。银杏内酯注射液可显著抑制兴奋性氨基酸的释放和Ca2+超载,保护脑神经细胞。清除自由基,抗脑缺血-再灌注损伤组别过氧化物歧化酶SOD(U/G)谷胱甘肽过氧化物酶GSH-PX(U/mg)丙二醛MDA(nmol/g)与缺血/再灌注组比较▲P0.05▲▲P0.01假手术组152.817.43.9缺血、再灌注组84.212.36.2生理盐水组82.811.75.9银杏内酯组155.6▲▲17.8▲3.1▲▲自由基是脑缺血/再灌注炎反应损伤时的“终末性共同介质”,同时机体存在清除自由基的自我保护机制。银杏内酯注射液可减少自由基的产生(丙二醛是自由基的代谢产物),减少内源性自由基清除过氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的消耗。谢立新,等。银杏内酯上调CGRP对大鼠脑缺血再灌注损伤产生保护作用。中国药理学通报,2004;20(9):993-9977*蹇:jian(三声)
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