镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药.ppt

PhenytoinSodium

稳定性苯妥英露置空气中吸收CO2，析出苯妥英，混浊。第55页，共104页，星期日，2025年，2月5日PhenytoinSodium

稳定性与碱加热分解第56页，共104页，星期日，2025年，2月5日PhenytoinSodium临床用途治疗癫痫大发作，对小发作无效，也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐高血浓时有胃肠道反应，贫血等多种副反应第57页，共104页，星期日，2025年，2月5日卡马西平（酰胺咪嗪）

Carbamazepine5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺第58页，共104页，星期日，2025年，2月5日Carbamazepine

理化性质不溶解于水微溶乙醇，溶于氯仿白色或类白色粉末，具有多种晶形(同质多晶)第59页，共104页，星期日，2025年，2月5日卡马西平Carbamazepine癫痫大发作的首选药物。早期有不良反应，如眩晕，恶心但无须停药一周后消失。副作用较苯妥英小。

第60页，共104页，星期日，2025年，2月5日丙戊酸钠

SodiumValproate2-丙基戊酸钠地巴京第61页，共104页，星期日，2025年，2月5日丙戊酸钠SodiumValproate理化性质：白色晶体，溶解于水、乙醇，不溶于乙醚和氯仿。稳定性：稳定但易吸潮第62页，共104页，星期日，2025年，2月5日丙戊酸钠SodiumValproate药理与药效：广谱抗癫痫药。适用于儿童的大、小发作，副作用小，有利于长期使用。抑制GABA的代谢，提高GABA的脑内浓度，抑制痫性冲动的扩散。第63页，共104页，星期日，2025年，2月5日第三节抗精神失常药

AntipsychoticDrugs精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍。包括精神分裂症、躁狂、抑郁症和焦虑症。第64页，共104页，星期日，2025年，2月5日抗精神失常药分类：一、抗精神病药：用于精神分裂症--DA二、抗躁狂抑郁药：治疗情绪过分低落或过分高涨—NE、5-HT三、抗焦虑药：消除神经官能症的焦虑状态和改善睡眠?-氨基丁酸第65页，共104页，星期日，2025年，2月5日一.抗精神病药治疗精神分裂症，也可治疗躁狂。又称抗精神分裂药或强安定药在不影响意识清醒地条件下，控制兴奋、躁动及幻觉、妄想；激活精神，改善退缩和淡漠。第66页，共104页，星期日，2025年，2月5日药物的作用原理DA受体拮抗剂中脑边缘区--大脑皮质：与精神活动和情绪有关

黑质—纹状体：协调肌肉的随意运动（锥体外系副反应）第67页，共104页，星期日，2025年，2月5日抗精神病药的结构类型1.吩噻嗪类；2.噻吨类（硫杂蒽类）；3.丁酰苯类；4.苯二氮卓类；5.其他类；第68页，共104页，星期日，2025年，2月5日、吩噻嗪类：

氯丙嗪Chlorpromazine

冬眠灵第69页，共104页，星期日，2025年，2月5日Chlorpromazine

的结构和命名N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺1259第70页，共104页，星期日，2025年，2月5日盐酸氯丙嗪理化性质白色或乳白色结晶性粉末；有吸潮性，易溶于水，乙醇，氯仿。不溶于苯、乙醚；HCI第71页，共104页，星期日，2025年，2月5日氯丙嗪的稳定性光照分解，PH值下降第72页，共104页，星期日，2025年，2月5日氯丙嗪的稳定性有光毒化反应第73页，共104页，星期日，2025年，2月5日苯二氮卓类药物的发现RO50690氯氮卓，1950s,Sternbach第23页，共104页，星期日，2025年，2月5日典型药物介绍1.地西泮(安定)：1963,Valium?镇静催眠、肌肉松弛抗癫痫、抗惊厥第24页，共104页，星期日，2025年，2月5日

1-甲基-5-苯基-7-氯1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮156地西泮第25页，共104页，星期日，2025年，2月5日地西泮Diazepam白色结晶，易溶于氯仿和丙酮，溶于乙醇和乙醚，微溶于水；mp.130-134oC

第26页，共104页，星期日，2025年，2月5日地西泮Diazepam体内代谢

去甲基羟基化T1/2=20-50hrs第27页，共104页，星期日，2025年，2月5日地西袢衍生物：第28页，共104页，星期日，2025年，2月5日