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(膽鹼受體阻斷藥);Contentstolearn;PROBLEMS;PurposeandRequirement;Englishwords;Emphasisforlearn;MethodandStepsforLearn;(二)N2受體阻斷藥
1.弄清神經-肌接頭的興奮傳遞過程
2.注重理解去極化型肌松藥的肌松作用機理;;2.神經節阻斷後的效應
;3.阿托品對血管及血壓的作用:
小劑量:拮抗Ach引起的血管擴張及血壓下降;
治療量:對血管及血壓無顯著影響
大劑量:擴張血管,解除血管痙攣,其作用機理與阻斷M受體無關。
4.絞痛:系因內臟平滑肌痙攣引起的疼痛。能解除平滑肌痙攣就可解痙止痛。
5.虹膜睫狀體炎:主要危害是虹膜與晶體發生粘連。阿托品通過鬆馳虹膜與睫狀肌可改善局部備血液迴圈,促進炎症消退;防止虹膜與晶體發生粘連。;6.神經肌接頭的興奮傳遞:運動終板只產生局部電位,只有局部電位達閾值時才引起終板周圍肌細胞膜出現動作電位,從而引起肌肉收縮。
終板膜的離子通道是化學依從性而非電壓依從性。;一、M受體阻斷藥;[體內過程]
口服吸收快(Tpeak1h),維持3~4h,t1/22.5h;i.m.Tmax15~20mim;i.v.Tmax8mim,可入中樞神經系統,可經乳汁排泄。
[作用、用途]
基本作用:
(1)選擇性阻斷M受體(但對M受體的亞型卻無選擇作用)→對抗Ach及擬ch藥的M樣作用。
(2)擴張血管,改善微循環
(3)興奮中樞;1.阻斷M受體作用:
1)解痙:
特點:
(1)胃腸﹥膀胱>膽管、輸尿管、支氣管
(2)對痙攣態作用強於非痙攣態
用於:
(1)胃腸絞痛,好
(2)膀胱刺激症,較好
(3)膽、腎絞痛,需合用呱替啶
(4)支氣管哮喘:不用(療效差,且抑制排痰);2)抑制腺體分泌:
特點:
對唾液腺、汗腺>呼吸道腺>胃液、乳汁
用於:
(1)全麻前給藥
(2)嚴重盜汗、流涎症
(3)胃、十二指腸潰瘍(解痙、抑制胃酸分泌);3)對眼的作用:擴瞳
升高眼壓
調節麻痹
特點:
作用持久(散瞳7~12d)
用於:
(1)虹膜睫狀體炎:可與毛果芸香堿交替使用。
(2)驗光配鏡:適於兒童(成人可用後馬托品)
(3)眼底檢查:常用後馬托品???新福林替代本品。;4)興奮心臟:
較大量時(1~2mg/次)可解除迷走神經對心臟的抑制。
特點:
加快心率及傳導作用強,增強心肌收縮力作用弱。
用於:
迷走神經過度興奮引起的緩慢型心律失常
(1)竇性心動過緩
(2)竇房阻滯或Ⅰ~Ⅱ0房室傳導阻滯;5)解毒:
阻斷M—R,對抗有機磷中毒所致的M
樣症狀及部分中樞症狀,但不能對抗N樣症狀。
用於:
(1)解救有機磷中毒(大量、維持一定時間)
(2)解救擬膽鹼藥中毒;2.擴張血管,改善微循環:
大劑量可擴張皮膚及內臟血管(機理不明,與阻斷M—R無關),從而改善微循環。
用於:
抗休克(尤其是感染性休克),目前已被山莨菪堿取代。應先補充血容量,對兒童效果好,成人較差。;3.興奮CNS:
治療量(0·5mg):不明顯
較大劑量(1~2mg):興奮延髓呼吸中樞
大量(3~5mg):興奮大腦→煩躁、不安、
多言、譫妄
中毒量(>10mg):中樞先興奮後抑制;[不良反應];阿托品的作用、用途、不良反應;山莨菪堿(anisodamine,654-2);[用途]
1.內臟絞痛
2.解救有機磷中毒
3.微循環障礙:可取代阿托品;東莨菪堿(scopolanmine);[用途]
1.全麻前給藥:優於阿托品
2.複合麻醉
3.感染性休克
4.有機磷中毒
5.防暈止吐:主要用於暈動病
6.震顫麻痹:療效<安坦,>阿托品;丁溴東莨菪堿(解痙靈);(二)阿托品的合成代用品
Ⅰ.合成擴瞳藥;Ⅱ.合成解痙藥;(三)選擇性M1受體阻斷藥;二、N受體阻斷藥
;[特點]
降壓作用強、快、短,不良反應多而重,僅偶用於其他藥無效的急進行高血壓或高血壓危象或控制性低血壓。;常用神經節阻斷藥;(二)N2-R阻斷藥(骨骼肌鬆馳藥)
基本作用:阻斷神經肌接頭傳遞→肌松
一般肌松順序:
眼瞼→顏面→頸部→四肢→軀幹→肋間肌、膈肌(外周性呼衰)。
恢復順序與之相反。
[用途]
1)麻醉的輔助用藥
2)咽喉部插管檢查前用藥;1
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