药理学第三章中枢神经系统药理.pptVIP

【药理作用及临床应用】1.中枢神经系统（1）镇痛强大，对各种疼痛有效。（2）镇静在镇痛的同时，兼有镇静作用（3）镇咳抑制咳嗽中枢，镇咳作用强大（4）抑制呼吸中枢（5）催吐作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。（6）缩瞳中毒时瞳孔针尖样大小。平滑肌兴奋作用胃肠道平滑肌张力增加：肠道推进性蠕动减弱；致便秘。支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。心血管系统引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小A、小V），使血压下降，四肢温暖。免疫系统吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。【作用机理】——激动中枢阿片受体内源性活性物质：脑啡肽、内啡肽内源性抗痛系统：内源性活性物质激活阿片受体吗啡镇痛作用机理：与不同脑区阿片受体结合，激动阿片受体，模拟内源性物质作用发挥镇痛效应。便秘胃肠道蠕动抑制成瘾与神经组织对吗啡产生适应性有关2．呼吸抑制老龄动物、幼畜、呼吸系统疾患动物禁用【不良反应】哌替啶（Meperidine,度冷丁）临床应用：镇痛、麻醉前给药、人工冬眠合剂人工合成镇痛药，作用、不良反应与吗啡相似，镇痛强度为吗啡的1/10，不良反应较吗啡轻。临床应用：诱导麻醉或静脉复合麻醉。846合剂的主要成分之一埃托啡（Etorphine）为我国近年人工合成强效镇痛药。强度为吗啡12,000倍，用量少，口服无效，第三节全身麻醉药作用于中枢神经系统，能可逆地引起意识、感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。吸入麻醉药：乙醚、氟烷、氧化亚氮注射麻醉药：巴比妥类、氯胺酮、异丙酚一、吸入性全麻药【麻醉分期】诱导期——外科麻醉期——麻痹期1.镇痛期:麻醉开始至意识消失。大脑皮层和网状结构上行激活系统受到抑制,感觉消失,反射存在,肌张力正常。2.兴奋期:意识消失至眼睑反射消失和呼吸恢复规则为止。主皮层下中枢脱抑制。镇痛期和兴奋期合称诱导期吸入麻醉机3.外科麻醉期:呼吸转为规则至呼吸接近停止。皮层下中枢至上而下,脊髓由下而上受到抑制。第一级:眼睑反射消失至眼球固定;第二级:眼球固定至低位肋间肌麻痹;第三级:肋间肌麻痹,呼吸逐渐转变为腹式呼吸;第四级:延脑生命中枢(呼吸、循环中枢)抑制。4.中毒期(延脑麻痹期):呼吸停止,血压下降,心跳停止，死亡。010203中枢神经系统内的神经元被抑制神经元的兴奋性整体下降神经元之间的传递受阻【作用原理】麻醉乙醚(Diethyl)【作用特点】1.诱导期长,苏醒慢2.肌肉松弛效果较好3.麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大4.反复使用对心脏、肝脏、肾脏无明显毒作用【临床应用】实验室小动物麻醉较常用第一个使用麻醉乙醚的人氟烷(Halothane)【作用特点】作用强,诱导期短,苏醒快。肌松和镇痛较差抑制心脏，心输出量下降，使心肌对Ca2+敏感性增加，可致心律失常反复使用对肝脏有损害。能抑制子宫平滑肌收缩。第三章中枢神经系统药理镇静药与安定药镇痛药全身麻醉药中枢兴奋药安定药—可缓解焦虑、紧张而不产生过度抑制大脑皮质的药物。02镇静药—减弱机能活动、调节兴奋性，消除躁动不安，恢复安静情绪。01镇静与安定药多兼有镇吐、抗惊厥、强化麻醉作用，可用于麻醉前给药、静脉复合麻醉以及局部麻醉的辅助用药。04两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。03第一节镇静药和安定药苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、艾司唑仑吩噻嗪类：氯丙嗪等丁酰苯类：氮哌酮巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥α2受体激动剂：赛拉嗪、赛拉唑、地托咪啶、美托咪啶其他类：水合氯醛、硫酸镁、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）010305020406常用镇静安定药分类一、苯二氮卓类安全性较高的镇静药，具有速效、高效、安全的特点。具有抗焦虑、抗惊厥、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。代表药物：地西泮、氯硝安定、阿普唑仑咪达唑仑、氟西泮、羟基安定地西泮（diazepam，安定Valium）【体内过程】脂溶性高，内服吸收快、完全，肌注吸收慢且不规则，血