镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药.ppt

二、二苯并氮杂类典型药物：*卡马西平Carbamazepine结构与性质稳定性潮湿条件下可生成二水合物，使其片剂变硬，溶解和吸收变差与硝酸共热显橙红色对光敏感，光照时间过长，会由白色变成橙黄色。第30页，共43页，星期日，2025年，2月5日卡马西平放置中发生的变化卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的1/3。卡马西平长时间光照，部分成为二聚体（聚合）和10，11-环氧化物（氧化），固体表面由白色变为橙黄色。第31页，共43页，星期日，2025年，2月5日临床用途为抗癫痫药，对精神运动性发作疗效较好，对大发作也有效，对局限性发作和小发作疗效差，对三岔神经痛及舌咽神经痛的治疗优于苯妥英钠。第32页，共43页，星期日，2025年，2月5日第三节抗精神失常药包括：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁药和抗焦虑药抗精神病药概念：通过抑制中枢神经系统，在不影响意识和智能的条件下，有效地控制精神病人的兴奋、焦虑不安、幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为，产生安定作用。多为多巴胺（DA）受体阻断剂。抗精神病药的分类：吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静其它类：氯普噻吨（噻吨类）、氟哌啶醇（丁酰苯类）第33页，共43页，星期日，2025年，2月5日优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程第34页，共43页，星期日，2025年，2月5日第1页，共43页，星期日，2025年，2月5日主要内容第一节镇静催眠药一、巴比妥类二、苯并二氮杂类三、氨基甲酸酯类四、其他类第二节抗癫痫药一、乙内酰脲类及其同形物二、二苯并氮杂类第三节抗精神失常药一、吩噻嗪类二、其他类第2页，共43页，星期日，2025年，2月5日学习目标掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、结构类型；典型药物苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构、理化性质、稳定性及其应用。理解苯并二氮类和吩噻嗪类药物的结构特征，卡马西平、奋乃静等药物的结构、理化性质及用途。了解巴比妥类、苯并二氮类和吩噻嗪类药物的构效关系。第3页，共43页，星期日，2025年，2月5日第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药概念：1.抑制中枢神经的兴奋性；2.同一药物剂量不同作用不同；①小剂量产生镇静；②中剂量产生催眠；③大剂量产生致死性的呼吸抑制、循环衰竭。3.长期使用产生精神依赖性和耐受性分类：镇静催眠药；抗癫痫药；抗精神失常药注意！本章使用的药物管理特殊啊精神药品精神药品第4页，共43页，星期日，2025年，2月5日第一节镇静催眠药概念：镇静药：使人处于安静或思睡状态的药物催眠药：促进和维持近似生理性睡眠的药物分类：巴比妥类苯并二氮类其他类：氨基甲酸酯类咪唑并吡啶类等第5页，共43页，星期日，2025年，2月5日一、巴比妥类（一）基本结构、类别、常用药物：5，5-二取代巴比妥酸（丙二酰脲）—苯巴比妥、司可巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠1，5，5—三取代巴比妥酸—海索比妥第6页，共43页，星期日，2025年，2月5日常用的巴比妥类药物：化学结构药物名称苯巴比妥司可巴比妥异戊巴比妥海索比妥硫喷妥钠第7页，共43页，星期日，2025年，2月5日（二）理化通性：注射剂需制成粉针临用现配丙二酰脲结构,弱酸性丙二酰脲结构,易水解开环失效与NaOH或Na2CO3反应生成水溶性盐鉴别巴比妥类药物及其含量与吡啶-硫酸铜反应显紫色或绿色与AgNO3反应生成白色沉淀丙二酰脲结构与重金属反应可供做注射剂用第8页，共43页，星期日，2025年，2月5日巴比妥类药物与AgNO3的反应:第9页，共43页，星期日，2025年，2月5日（三）典型药物：*苯巴比妥Phenobarbital结构与性质注意!钠盐注射剂制成粉针临用现配,忌与酸性药物配伍，避免接触空气！苯环的性质甲醛-浓硫酸反应显玫瑰红色亚硝酸钠-硫酸反应显橙黄色巴比妥类的通性第10页，共43页，星期日，2025年，2月5日