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第19章镇痛药

第一节概述

疼痛:是多种原因（疾病、伤害刺激）所致的常见症状，使患者产生痛苦的感觉，影响病人情绪，尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱，甚至休克。适当选用镇痛药是必要的。

疼痛（发生部位）分：躯体痛

内脏痛

神经性痛

疼痛的产生：

疼痛感受器（神经末梢）→传入神经→中枢（整合）→皮层（边缘系统）→疼痛、紧张、焦虑。;

镇痛药:消除或减轻疼痛的药物，镇痛时病人意识清醒，其

他感觉不受影响。

镇痛药（广义）：

阿片类镇痛药——麻醉镇痛药，作用CNS（成瘾，麻醉镇痛）。其他为非麻醉镇痛药，包括：

解热镇痛药——作用外周（镇痛弱）

局麻药，缓解特殊疼痛的药等（如卡马西平等）

镇痛药分类（按作用机制）：

阿片受体激动药

部分激动药

其它镇痛药

;第二节阿片受体和内源性阿片肽;第三节吗啡及其相关阿片受体激动药

阿片：罂粟未成熟果桨汁的干燥物，含20多种生物碱，公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻；含20多种生物碱，按化学结构

分为：

菲类：吗啡和可待因，镇痛作用。

异喹啉类：罂粟碱，松弛平滑肌。;;【药理作用】

1.中枢神经系统作用

（1）镇痛

镇痛强大，各种疼痛有效，慢性钝痛间断性锐痛，对神经痛效果差，消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪，镇痛持续5h。

（2）镇静、欣快作用

改善焦虑、紧张、恐惧情绪，嗜睡，欣快感。;（3）抑制呼吸

作用显著，频率和潮气量↓（呼吸慢而浅）

急性中毒：频率3~4次/分，致死主要原因。

机理：降低呼吸中枢对CO2的敏感性。

合用酒精、催眠药、麻醉药，加重呼吸抑制。

（4）镇咳：强大，抑制咳嗽中枢（延髓孤束核）

临床不用，可待因替代。

（5）缩瞳：针尖样???孔（兴奋支配瞳孔的副交感神经）为

中毒特征，有诊断意义。

（6）催吐：兴奋延脑CTZ，恶心、呕吐。;2.?平滑肌

（1）胃肠道平滑肌（止泻或致便秘）

兴奋胃肠道平滑肌，张力↑,蠕动↓，甚至痉挛。

导致：

①胃排空延迟：胃和十二指肠张力↑蠕动↓

②食糜通过缓慢：肠张力↑回盲瓣和肛门括约肌张力↑。

③抑制消化液分泌：食物↓水重吸收↑，粪便干燥。

④抑制排便反射（中枢）：便意迟钝。

（2）胆道平滑肌：收缩奥狄氏括约肌，胆排空↓，胆内压↑，

致上腹部不适甚至胆绞痛—阿托品解痉。;（3）其它：

输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力↑——尿潴留

收缩支气管平滑肌——诱发或加重哮喘（哮喘禁用）

抗缩宫素作用（↓子宫张力）——抑制产程（分娩禁用）

3.心血管系统

（1）扩血管：(阻力、容量血管)血压↓,体位性低血压。

机制：①抑制交感中枢②促组胺释放

（2）升高颅内压：抑制呼吸，CO2蓄积，扩张脑血管，

→颅内压↑。

4.?其它：如抑制免疫，

①抑制淋巴细胞增殖；细胞因子↓；

②减弱NKC（自然杀伤细胞）作用；

③抑制“人类免疫缺陷病毒(HIV)”诱导的免疫反应，吸毒易感染HIV。;【作用机制】疼痛：痛刺激→感觉N末梢→释放谷氨酸