麻醉药理学 阿片类镇痛药及其拮抗药.pptx

;阿片类药物

（以芬太尼、瑞芬太尼为代表）

异丙酚

咪唑安定;如果没有麻醉镇痛药;“李斯顿飞刀”三个特别令人胆寒的病例;关于疼痛;缓解疼痛的药物分类;镇痛药分类;阿片受体;

（阿片类）激动阿片受体（与μ、δ、κ、σ亲和力、活性不同），激活了脑内“抗痛系统”，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。

提示：脑内有阿片样物质—内源性阿片肽（脑啡肽）与受体结合，形成体内镇痛系统。

;;阿片受体;阿片受体分型：?、?、?、?;作用机制;中枢;;第二节阿片受体激动药;镇痛药发展简史;美丽的背后不一定仍然是美丽。;吗啡morphine;;体内过程;药理作用;中枢神经系统;镇静、致欣快作用：消除紧张、焦虑和恐惧

等情绪反应

提高患者对疼痛的耐受力

安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒

部分病人可出现欣快感（euphoria）

——与中脑复侧背盖区-伏隔核DA能神经通路与阿片肽/受体系统互动有关;呼吸抑制

?降低呼吸中枢对CO2的敏感性（?2）

?抑制脑桥呼吸调整中枢

吗啡激动延脑呼吸中枢的阿片受体所致

剂量依赖性使呼吸频率减慢，潮气量减少

抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的抑制

?吗啡中毒致死的主要原因;镇咳作用;平滑肌;心血管系统;;临床应用;;;3.止泻：;不良反应;2.耐受性、成瘾性;2.耐受性、成瘾性;3.急性中毒：;;;六、禁忌症;人工合成镇痛药;哌替啶Pethidine,dolantin;;临床应用;临床应用;不良反应;;芬太尼及其衍生物;药理作用;药理作用;体内过程;芬太尼;舒芬太尼;阿芬太尼;瑞芬太尼;（三）瑞芬太尼（remifentanil）

Remifentanil为芬太尼家族中的最新成元，由于其

独特的性能，被誉为21世纪的阿片类药物。

芬太尼是1959年合成

瑞芬太尼是1996年合成，2001年国产化，

目前正在国内推广。

瑞芬太尼是纯μ受体激动剂，其主要特点是：

瑞芬太尼是作用效能比芬太尼强而作用时间比芬太尼短，

其作用强度是芬太尼的2~4倍，作用时间是芬太尼的1/4。

;临床应用;不良反应;;美沙酮methadone;阿片受体的激动－阻断剂是指对阿片受体兼有激动和拮抗作用的药物???此类药物主要激动К受体，对δ受体也有一定的激动作用，由于对阿片受体亚型的的作用不同，这类药物与纯粹的阿片受体激动剂有一些区别：

镇痛作用弱

呼吸抑制作用轻

很少产生耐药性

可引起烦躁不安;阿片受体激动-阻断药;阿片受体激动-阻断药;阿片受体拮抗剂;非阿片类中枢性镇痛药;左旋四氢帕马汀（罗通定）l-tetrahydropalmatine;谢谢!;本章重点内容