气粉雾剂喷雾剂.ppt

二、喷雾装置喷雾用阀门系统（手动泵）容器塑料瓶（白色不透明，质轻但强度高，便于携带）玻璃瓶（棕色透明，强度差）要求：无毒、无刺激，性质稳定，不与药物相互作用第62页，共85页，星期日，2025年，2月5日制备溶液型气雾剂时注意的问题：抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的影响；喷出液滴的大小与表面张力对用药部位的影响；抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺激性；吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。第30页，共85页，星期日，2025年，2月5日2.混悬型气雾剂当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或潜溶剂不符合临床用药要求时，可制成混悬型气雾剂这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门第31页，共85页，星期日，2025年，2月5日水分含量：混悬型气雾剂含水量0.02%微粒粒度：—般在微米的数量级吸入:1-5μm，10μm。局部:40-50μm药物的溶解度：为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发挥。例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂第32页，共85页，星期日，2025年，2月5日多晶型药物一般不能用于制备气雾剂口腔、吸入或鼻腔用一些表面活性剂，以降低表面张力，有利于药物分散表面活性剂吐温-85、卵磷脂衍生物、乙醇表面活性剂无毒、可生物降解、对用药部位（如呼吸道、食管和鼻腔粘膜等）无刺激性局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯作为分散剂第33页，共85页，星期日，2025年，2月5日3.乳剂型气雾剂药物抛射剂表面活性剂（乳化剂）水性/油性介质药物可根据其性质不同溶于水性或油性介质中抛射剂不能与水混溶，但可以与处方中的油性介质混溶，成为乳剂的内相(O/W型)或外相(W/O型)。组成第34页，共85页，星期日，2025年，2月5日当抛射剂作为乳剂的内相时喷出物为泡沫状当抛射剂作为乳剂的外相时喷出物为雾状抛射剂作为内相乳剂更常用抛射剂用量7%-10%抛射剂与水密度相差较大一般用混合型抛射剂稳定的泡沫优点喷射的面积容易控制快速破裂的泡沫喷射于皮肤表面后可较快地形成液膜第35页，共85页，星期日，2025年，2月5日乳剂型气雾剂处方设计表面活性剂的选用是关键：可选单一、混合表面活性剂在泡沫型的配方选非离子型表面活性剂聚山梨酯类脂肪酸山梨坦类脂肪酸酯类第36页，共85页，星期日，2025年，2月5日乳剂型气雾剂局部用口服用泡沫型气雾剂儿童和老年病人用止咳药、补钙剂、抗酸药、维生素将药物溶解于或混悬于植物油中，选用一种食用乳化剂如单硬脂酸甘油酯抛射剂可用碳氢化合物或压缩气体，以获得稳定的泡沫第37页，共85页，星期日，2025年，2月5日局部用乳剂型气雾剂的典型组成药物溶于脂肪酸、植物油或甘油乳化剂皂类(如三乙醇胺硬脂酸酯)、吐温类、可乳化腊类，其他表面活性剂其他附加剂柔软剂、润滑剂、防腐剂、香料抛射剂12/114、碳氢化合物第38页，共85页，星期日，2025年，2月5日（二）气雾剂的制备工艺避菌环境下配制，各用具、容器须清洁和消毒（1）容器与阀门系统的处理和装配1．玻璃瓶的搪塑将玻璃瓶洗净、烘干，并预热到125±5℃，浸入预先配好的塑料粘液中，使瓶颈以下均匀地粘上一层塑料液，倒置后于116±10℃干燥15min，备用。塑料粘液可由高分子材料、增塑剂(如苯二甲酸二丁酿成苯二甲酸二辛酯)、润滑剂(如硬脂酸钙或硬脂酸锌)和色素等组成。第3