抗生素知识回顾.ppt

一、抗菌药物

二、作用机制及细菌的耐药性

三、抗菌药物的分类

四、常见感染性疾病的病原体特点

五、抗菌药物的不良反应;;宿主、药物和病原体直接关系;*;;长半衰期的抗菌药

头孢三嗪：6-8h

罗红霉素：11.9h

阿奇霉素：41h

培氟沙星：7.5-11h

洛美沙星：6.81-7.45h

甲砜霉素：8小时

1-2次/天给药即可;易通过血脑屏障的药：

磺胺类，甲砜霉素，头孢呋辛，氨曲南，林可霉素，磷霉素，万古霉素，甲硝唑，氟喹诺酮类;胃肠浓度高的药

萘啶青霉素，氨基糖甙类

骨组织浓度高的药

甲砜霉素，林可霉素，头孢孟多

肝胆汁中浓度高的药

菌必治，哌拉西林，头孢派酮，甲砜霉素

尿液浓度高的药

哌拉西林，头孢呋辛，头孢西丁，头孢美唑，菌必治，

头孢噻肟，氟喹诺酮类，氨基甙类，万古霉素，氟康唑等;致病菌可以对所有抗菌药物产生耐药性，即使是结???全新的抗生素，也会有相应的耐药菌的产生，只是一个时间性问题。;作用部位;;;繁殖期杀菌剂

水溶性好，组织分布广

毒性低

对敏感菌疗效肯定

价廉;具有青霉素类优良属性

（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）

广谱、覆盖常见致病菌

耐酶、耐酸

副反应少;;抗G+菌;分类;第一代

;第二代;第三代

;第四代;;窄谱对G-杆菌有强大活性

G-球菌

对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好

对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿

对阳性球菌和厌氧菌无效;常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦

二代头孢特点＋抗厌氧菌

耐受ESBL

;亚胺培南（imipenem）

亚胺培南抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性；

嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药；

临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin，无抗菌作用)(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性;美罗培南美（meropenem）

罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用；

对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强；

分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿；

对β内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加;三代头孢＋抗厌氧菌

拉氧头孢moxalactam 出血倾向

氟氧头孢Flomoxef 血浓度高

未见出血倾向;氨苄西林－舒巴坦 优立新

阿莫西林－克拉维酸 安美汀

替卡西林－克拉维酸 特美汀

头孢哌酮－舒巴坦 舒普深

哌拉西林－他唑巴坦 特治新;;作用机制;14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素

地红霉素,氟红霉素

15元环:阿奇霉素

16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素 ;种类;大环内酯类特点;需氧G＋球菌和G－球菌

厌氧球菌

军团菌

幽门螺杆菌和弯曲菌

鸟分支杆菌

支原体和衣原体;第一代喹诺酮：奈啶酸1962

第二代喹诺酮：吡哌酸1974

第三代喹诺酮：

诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星

氧氟沙星1985，环丙沙星，氨氟沙星

新一代（第四代）喹诺酮：

左氧氟沙星1993，司帕沙星，格帕沙星,曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星;广谱、G－为主，衣原体、支原体等胞内菌

杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用

口服生物利用度高，分布广，半减期较长

在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强

小儿、孕妇不宜

细菌耐药快、交叉耐药;;;铜绿假单胞菌大肠杆菌

肺炎克雷伯菌不动杆菌

肠杆菌属嗜麦芽窄食单胞菌

变形杆菌枸橼酸杆菌;Page?*;Page?*;Page?*;医院内肺炎病原体;性传播疾病主要病原体;Page?*;Page?*;Page?*;Page?*;Page?*;90年代：G-需氧杆菌感染越来越常见：

肠杆菌属、沙雷菌属、

枸橼酸杆菌、不动杆菌属

嗜麦芽窄食单胞菌感染

90年代以后：

混合感染→厌氧菌感染和需氧菌

厌氧菌检出率需氧菌

外科危重病人侵袭性深部真菌感染也越来越多;抗菌药物各种不良反应中最常见的一种，

严重程度随剂量和疗程延长而增加。

主要表现在肾、神经系统、肝、血液、

胃肠道、给药局部等方