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药物的增溶与助溶.ppt

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*一.实验目的

1.增溶与助溶是增加水中难溶性药物溶解度

的常用方法。

2.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。

3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。

4.了解影响药物增溶与助溶的因素。

*二.实验原理

l增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作

用下,在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶

液的过程(因形成胶团而增溶)。

l助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在

溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物,

以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。

*三.实验仪器与材料

l仪器:烧杯、容量瓶、分光光度计。

l材料:布洛芬、茶碱、吐温-80、吐温-40、

吐温-20、二乙胺、烟酰胺、蒸馏水。

*四.实验内容

(一)增溶剂对难溶性药物的增溶作用

1.吐温80及其加入顺序对布洛芬增溶的影

【操作】

【操作注意】

(1)操作中各项条件应尽可能保持一致,

如:加药量、搅拌时间等。

(2)增溶操作中,样品搅拌后应放置一

段时间,以利于药物充分进入胶团。

2.吐温的种类及温度对布洛芬增溶的影响

0.45µm微孔滤膜

过滤,取滤液

0.5ml,以蒸馏

水定容至100ml,

于波长222nm

1%

(E1cm449)下测

吸收度,对照液为

同量聚山梨酯水溶

液,计算药物溶解

度。

0.45µm微孔滤膜过

滤,取滤液0.5ml,

以蒸馏水定容至

100ml,于波长

E1%

222nm(1cm449)

下测吸收度,对照

液为同量聚山梨酯

水溶液,计算药物

溶解度。

(二)助溶剂对难溶性药物的助溶作用

*五.实验结果

1.药物加入顺序对增溶的影响。

2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果

药物表面活性剂体系的外观状态溶解度(药物g/100ml)

0.008

布洛芬聚山梨酯-20

聚山梨酯-40

聚山梨酯-80

3.温度对增溶的影响结果

溶解度(g/100ml)

药物表面活性剂

室温55℃

布洛芬聚山梨酯-80

4.助溶剂对茶碱的助溶结果

药物助溶剂现象

茶碱乙二胺

菸酰胺

*六.思考题

1.根据实验结果分析与讨论影响水中难

溶性药物增溶的主要因素。

2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟

酰胺对茶碱助溶的可能机制。

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