光催化发散性合成磺酰胺与Sulfonimidamides反应方法学.docxVIP

磺酰胺与sulfonimidamides骨架广泛存在于各类药物以及生物活性分子中(Figure1a)。并且，在过去的几十年里，已经成功设计出多种利用sulfinylamine试剂构建sulfonimidamides与磺酰胺分子的合成转化策略(Scheme1,eqs1-4)。受到acridine-催化脱羧amidosulfonation反应方法学(Scheme1,eq5)?相关研究报道的启发，这里，报道一种全新的光催化羧酸衍生物与sulfinylamine试剂的反应方法学，进而成功完成一系列亚磺酰胺分子的构建。同时，亚磺酰胺分子通过不同的后处理条件，还可完成一系列磺酰胺与sulfonimidamides分子的构建(Figure1b)。

首先，作者采用氢化肉桂酸与N-sulfinyltritylamine作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Table1)。进而确定最佳的反应条件为：采用PC2作为光催化剂，395-405nm的LEDs作为光源，在CH2Cl2反应溶剂中，反应温度为室温，最终获得96%收率的亚磺酰胺产物1a。

在上述的最佳反应条件下，作者对合成亚磺酰胺产物(Table2)的底物的应用范围进行深入研究。

同时，上述的亚磺酰胺产物，通过不同的后处理操作，还可合成了一系列磺酰胺与Sulfonimidamides分子(Table3)。

之后，该小组通过如下的一系列研究进一步表明，这一全新的发散性策略具有潜在的合成应用价值(Scheme2)。

总结

报道一种全新的光催化羧酸衍生物与sulfinylamine试剂的反应方法学，进而成功完成一系列亚磺酰胺分子的构建。同时，亚磺酰胺分子通过不同的后处理条件，还可完成一系列磺酰胺与sulfonimidamides分子的构建。