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体内过程肠道易吸收类:口服吸收完全;血浆蛋白结合率25%-95%;肝脏乙酰化代谢或与葡萄糖醛酸结合。碱性尿中易溶解、乙酰化产物难溶解第55页,共88页,星期日,2025年,2月5日1.肾损害易在尿中沉积防治措施:①服等量NaHCO3,以增加溶解度②多饮水,加速排泄2.过敏反应3.血液系统反应首先白细胞减少4.其它胃肠道反应,CNS反应,肝脏毒性不良反应第56页,共88页,星期日,2025年,2月5日1.全身性感染短效t1/210h磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染长效t1/224h磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用中效10ht1/224h 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD—流脑首选蛋白结合率低SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染与甲氧苄啶合用磺胺增效剂:甲氧苄啶TMPt1/2=11h分类与常用药物第57页,共88页,星期日,2025年,2月5日2.肠道感染柳氮磺吡啶(sulfasalazine)抗菌:磺胺吡啶;5-氨基水杨酸:抗炎、免疫抑制。治疗非特异性结肠炎(溃疡性结肠炎)。3.外用药磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染磺胺醋酰(SA)无刺激性、穿透力强,治疗眼疾第58页,共88页,星期日,2025年,2月5日(三)呋喃类呋喃妥因:广谱,耐药少不交叉。泌尿系统感染。呋喃唑酮(痢特灵):肠道感染:肠炎,痢疾,霍乱。//胃十二指肠溃疡。第59页,共88页,星期日,2025年,2月5日(四)甲硝唑1.抗滴虫、抗阿米巴原虫、抗厌氧菌作用。脆弱类杆菌,破伤风梭菌,幽门螺杆菌,艰难梭菌--厌氧菌脑膜炎、幽门螺杆菌引起的消化性溃疡、四环素致假膜性肠炎、与抗毒素合用治疗破伤风。2.用药期间和停药一周内,禁用含乙醇饮料(乙醛脱氢酶)3.孕妇禁用第60页,共88页,星期日,2025年,2月5日第三节抗菌药物应用的基本原则1.严格掌握抗菌药物应用指征,避免滥用。2.根据病原菌和药敏试验结果选用抗菌药物。3.根据药物的抗菌作用特点和药代动力学特点选择药物。4.制定适当的给药方案。5.重视综合性治疗措施。6.加强对常见感染性疾病的病原菌及其耐药性变迁的监督。7.对抗菌药物的使用实行分级管理制度。第61页,共88页,星期日,2025年,2月5日一、不同的生理病理状态新生儿:故药物用量比按体重计算者略高;给药间期比成人长;出生30d期间,宜按日龄而调整剂量或给药间期。毒性较大的药物,主要经肾排泄的药物应尽量避免;氯霉素,磺胺药,氨基糖苷类,万古霉素,多粘菌素类,四环素等应尽量避免应用,氟喹诺酮类不宜使用。第62页,共88页,星期日,2025年,2月5日本身无明显抗菌作用,但能抑制β-内酰胺酶。克拉维酸舒巴坦他唑巴坦Β-内酰胺酶抑制剂奥格门汀:阿莫西林+克拉维酸泰门汀:替卡西林+克拉维酸优力新:氨苄西林+舒巴坦他唑西林:哌拉西林+他唑巴坦第23页,共88页,星期日,2025年,2月5日单环β-内酰胺类抗生素
对β-内酰胺酶高度稳定
与青霉素无交叉过敏
对需氧的G-杆菌及绿脓杆菌作用强氨曲南卡芦莫南第24页,共88页,星期日,2025年,2月5日二、大环内酯类、林可霉素类和万古霉素第25页,共88页,星期日,2025年,2月5日(一)新大环内酯类阿奇霉素(azithromycin)肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的。t1/2为2~3d。罗红霉素(roxithromycin)对肺炎支原体、衣原体有较强的作用;t1/2为12~14h克拉霉素(clarithromycin)对G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强.t1/2为3.5-4.9h第26页,共88页,星期日,2025年,2月5日特点:抗G+菌作用与红霉素相似或稍差;组织浓度高,半衰期长;对军团菌,支原体,衣原体,流感杆菌作用比红霉素强;不良反应少而轻;化学性质稳定,不易被胃酸破坏。第27页,共88页,星期日,2025年,2月5日林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)。骨组织浓度高,对金葡菌引起的骨髓炎为首选药。严重的不良反应为伪膜性肠炎。克林霉素的吸收,抗菌活性,毒性,临床疗效均优于林可霉
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