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索格列净(1)?的化学结构包含5个连续手性中心的糖基部分、1个芳基疏水片段和1个甲硫醚基团。通过逆合成分析可知，1?的合成有3个重点：①手性中心的构建；②芳基片段与糖基的连接；③甲硫基的引入。对1?的合成路线进行总结，归纳了以L-木糖为起始原料的5条合成路线、以L-葡萄糖为起始原料的1条合成路线和以达格列净乙酸酯为起始原料的1?条路线。
合成路线一：
合成路线二：
合成路线三：
合成路线四：
合成路线五：
合成路线六：
合成路线七：
本文总结了7条合成路线，路线一至路线五均以L-木糖为起始原料，其中路线一是醛直接与芳基片段偶联，路线二至路线五是得到L-木糖Weinreb酰胺的替代体吗啉酰胺后，与芳基片段偶联，再引入甲硫醚片段，其中路线二是1的原研工艺路线。路线六虽是以L-葡萄糖为起始原料，实则与路线二相似,也是先得到吗啉酰胺,再与芳基片段偶联。路线七是一种全新的方法，但是否可以放大生产有待进一步验证。
1合成的最优策略为糖环部分根据构型选择L-木糖作为原料，芳环片段与糖环的偶联采用格氏试剂与吗啉酰胺偶联，甲硫基的引入采用先硫脲试剂硫代、再甲基化的方法。3位羟基是否需要保护，有待商榷。随着1的专利保护期到期时间的临近，相信会出现更多高效、绿色的合成路线报道。
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