抗高血压的临床用药.pptVIP

卡维地洛（carvedilol）1.选择性阻断α1和非选择性β受体，无内在拟交感活性。2.血压下降主要是外周血管阻力下降所致，对心输出量及心率影响较小。3.用于轻、中度高血压，不良反应较少。*第30页，共56页，星期日，2025年，2月5日ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型、安全、有效的降压药。1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物。因为ACEI降压程度可与?受体阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较?受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）*第31页，共56页，星期日，2025年，2月5日肾素－血管紧张素系统血压↑↑↗扩张血管↓AT-原PG↓↑肾素→↓↖缓激肽↓AT-I↓水解←ACE→↓缩血管作用失活AT-II→AT-II受体刺激醛固酮分泌→血压↑刺激抗利尿激素分泌*第32页，共56页，星期日，2025年，2月5日RAS抑制药的降压机制血压↓↑↗扩张血管↑AT-原PG↑↑肾素→↓↖缓激肽↑AT-I↓水解←ACE→↓缩血管作用失活↑AT-II↓→AT-II受体醛固酮分泌→血压↓ACEI刺激抗利尿激素分泌*第33页，共56页，星期日，2025年，2月5日【药物】卡托普利、依那普利卡托普利（captopril）1、ACEI可通过抑制整体ATⅡ形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而发生间接作用。2、ACEI也抑制局部RAAS，使局部生成的ATⅡ减少。3、减少缓激肽的降解。药理作用及机制*第34页，共56页，星期日，2025年，2月5日口服易吸收，空腹服用生物利用度为70%，饭后服用生物利用度减少至30%-40%。半衰期2小时。对决大多数轻、中度高血压有效，特别对正常肾素型及高肾素型高血压疗效更佳。药动学与影响因素临床应用与评价*第35页，共56页，星期日，2025年，2月5日1.降压作用强且迅速，适用于各型高血压。2.可口服短期或长期应用均有较强的降压作用。3.降压谱较广，除降低肾素型高血压及原发性醛固酮增多症外，对其他类型的高血压都有效。4.能逆转心室的肥厚。5.副作用小，不增快心率，不引起直立性低血压。6.能改善心功能及肾血流量，不导致水钠潴留。降压优点：*第36页，共56页，星期日，2025年，2月5日应用小剂量时（37.5mg/d），ACEI的不良反应的发生率很低，剂量过大时，并不会带来更大的降压效果，但副反应却会随之增加。1.低血压（2%）：见于开始剂量过大时，应小量开始使用。2.咳嗽（5%～20%）：为刺激性干咳，常在用药后1周至6个月内出现。不良反应和防治*第37页，共56页，星期日，2025年，2月5日3.高血钾：可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药，β受体阻断药及补钾的病人。4.对胎儿的影响：对胎儿器官形成的早期（妊娠第一至第三个月）无致畸作用，但持续应用可造成胎儿死亡。5.其他：有血管神经性水肿、肾功能受损，久用可因血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充锌可望克服。故肾动脉狭窄者禁用。*第38页，共56页，星期日，2025年，2月5日依那普利第二代不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制药，是转换酶抑制剂的前体药，活性代谢产物依那普利拉发挥抑制血管紧张素转化酶作用，比卡托普利强10倍，降压作用慢而持久。依那普利（enalapril）