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High throughput generation of stable cell lines for deorphanizing orphan
GPCRs
LIUSimin()(SchoolofLifeScience,PekingUniversity,),LI
Yulong((SchoolofLifeScience,PekingUniversity,)
Gproteincoupledreceptors(GPCRs)arethelargestandmostdiverse7transmembraneprotein
family,withmorethan800genes.Theyplaycriticalrolesinmanydiversefundamentalbiological
processes,suchasdetectionoflightandodor,regulationofcardiovascularfunctionand
modulationofhighercognitivefunctionforthebrain.Becauseoftheircriticalphysiological
function,GPCRsarethemajordrugtargets.About40percentofthecurrenttherapeuticdrugs
targetontheGPCRs.However,morethan80GPCRsarestillorphanreceptorsnow.Identification
oftheirendogenousligandsisakeystepforunravelingtheirphysiologicalfunction,andwould
propportunitiesfortherapeuticintervention.
InordertodeorphanizeorphanGPCRs,wedevelopahighefficientwaytogenerateorphanGPCR
stablecelllinesusingPiggyBactransposonsystemcombinedwithFACS.Inparallel,weestablish
threesensitivecell-basedhigh-throughputassaysformonitoringtheactivationofGPCRscoupling
differentsignalingpathways.WechooseHumanMetabolomeLibrary(HML),containing750
compoundsforthefirstroundscreening.
（2014级）
稳定细胞系的高吞吐量生成用于去畸变的孤儿
GPCR
LiuSimin（）（中国北京大学生命科学学院），李
Yulong（）（中国北京大学生命科学学院）
G蛋白偶联受体（GPCR）是最大，最多样化的7跨膜蛋白家庭，拥有800多个基因。它们在许多不同的基本生物学
中扮演关键角色过程，例如检测光和气味，心血管功能的调节和调节较高的大脑认知功能。因为它们的关键生理功能，
GPCR是主要的药物目标。当前40％的治疗药物
gpcr上的目标。但是，现在有80多个GPCR仍然是孤儿受体它们的内源配体是揭示其生理功能的关键步骤，并且
会提供治疗干预的机会。
为了脱足化孤儿GPCR，我们开发了一种高效生成孤儿的方法使用Piggybac转座子系统与FACS结合的稳定细胞系
三种基于细胞的敏感高通量测定法，用于监测GPCR耦合的激活不同的信号通路。我们选择包含750的人类代
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