甲状腺激素类药与抗甲状腺药 (2).pptVIP

甲硫氧嘧啶口服易吸收、2h达峰、血浆蛋白结合率75%，分布广、以甲状腺居多，可通过胎盘、乳汁中浓度高，肝代谢、肾排出，t1/2约2h。血浆t1/2约6～13h、甲状腺中有效浓度维持16～24h，疗效与每日药量正相关，卡比马唑体内转化为甲巯咪唑。甲巯咪唑【体内过程】*第31页，共49页，星期日，2025年，2月5日1.抑制甲状腺过氧化物酶，抑制T3、T4合成①显效慢：2~3周起效，1~3月基础代谢恢复正常；不抑制释放、无对抗T3、T4的作用待已经合成的T3、T4耗竭后才显效②疗程长（1～2年），停药过早易复发③治疗后引起腺体代偿性增生：甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重2.抑制外周T4转为T3：丙硫氧嘧啶【药理作用】*第32页，共49页，星期日，2025年，2月5日血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T4T3硫脲类T3外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象*第33页，共49页，星期日，2025年，2月5日硫脲类药：↓自身抗体的生成→抑制自身免疫反应甲状腺增生、T3及T4生成↑甲亢３、抑制免疫自身免疫异常甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)生成TSI与甲状腺细胞膜TSHR结合*第34页，共49页，星期日，2025年，2月5日1.内科治疗适应证1）病情轻2）不宜手术或131I治疗者（年幼患者）3）术后复发但不宜131I治疗者2.外科术前准备：使甲状腺功能接近或恢复正常联合应用复方碘溶液3.甲状腺危象的治疗：首选丙基硫氧嘧啶控制症状，大剂量碘剂抑制甲状腺激素的释放。【临床应用】甲状腺功能亢进症*第35页，共49页，星期日，2025年，2月5日1.过敏反应（最常见）：瘙痒，药疹等2.粒细胞缺乏（最严重）：老人/大剂量对咽痛、发热、乏力等症状提高警惕定期检查血常规：白细胞4.0×109/L时密切随访，3.0×109/L应立即停药。3.消化道反应4.甲状腺肿大：长期过量应用时发生，TSH反馈性增多所致。结节性甲状腺肿、甲状腺癌并甲亢时禁用【不良反应】*第36页，共49页，星期日，2025年，2月5日二、碘及碘化物碘在自然界分布广泛，海水、海产品的含碘量高*第37页，共49页，星期日，2025年，2月5日《神农本草经》记载用海带治“瘿瘤”，是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。碘(iodine)：100-150μg/天医用：复方碘溶液，又称卢戈氏液（含碘5%，碘化钾10%）。*第38页，共49页，星期日，2025年，2月5日*第1页，共49页，星期日，2025年，2月5日患者，女，25岁，平时易患咽炎及扁桃体炎，近来不规则低热3个月，膝及踝关节红肿热痛明显，小腿有散在红斑，心肺（-），WBC高于正常，患慢性肝炎多年。1.此患者不宜选用：A氢化可的松B泼尼松C阿司匹林D地塞米松E布洛芬2.利用地塞米松治疗过程中，与下列哪一药物易导致消化性溃疡：A西咪替丁B罗通定C阿托品D阿司匹林E硫糖铝*第2页，共49页，星期日，2025年，2月5日1.严重感染性休克：2.系统性红斑狼疮：3.肾上腺皮质功能不全：A大剂量突击疗法B一般剂量长程疗法C替代疗法D局部应用*第3页，共49页，星期日，2025年，2月5日第30章

甲状腺激素类药及抗甲状腺药*第4页，共49页，星期日，2025年，2月5日人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相连，呈“H”形。甲状腺组织主要由甲状腺腺泡细胞组成，是生成和分泌甲状腺激素的场所。概述*第5页，共49页，星期日，2025年，2月5日甲状腺腺泡细胞有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200?g碘，其中1/2碘进入甲状腺，以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成甲状腺激素。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。*第6页，共49页，星期日，2025年，2月5日【甲状腺激素的合成、贮存、分泌及调节】------合成﹡