发展从的睾丸中提取睾丸素睾酮口服无效25课件.ppt

发展从雄仔牛睾丸的睾丸中提取→睾丸素（睾酮）（口服无效）可以从哪个部位进行改造改造1甲睾酮（C17位引入甲基，位阻↑，使代谢受阻，稳定性↑，可口服）改造2丙酸睾酮（C17位羟基丙酸酯化，脂溶性↑，代谢↓，长效）分类雄激素甲睾酮蛋白同化激素苯丙酸诺龙、达那唑典型药物

甲睾酮17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮硫酸乙醇溶解，显黄色并带有黄绿色荧光。用于缺乏睾丸素所引起的疾病，亦可用于女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌等对肝脏有一定的毒性。女性大剂量使用有男性化的副作用。性质与应用蛋白同化激素降低雄激素的雄性作用，增加蛋白同化作用对睾酮结构改造，改造方式：19去甲基A环取代A环骈环哪个是雄性激素哪个是蛋白同化激素？苯丙酸诺龙羟甲烯龙达那唑氯司替勃ClOHOH19去甲基A环取代A环骈环引入卤素典型药物

苯丙酸诺龙

17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯蛋白同化激素应用最早用于烫伤、恶性肿瘤手术前后，骨折后不愈合、严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及一些消耗性疾病。长期使用时有轻微男性化倾向及肝脏毒性。典型药物

达那唑17α-孕甾-2，4-二烯-20-炔并[2，3，-d]异恶唑-17β-醇。乙醇溶液+AgNO3→白色↓(炔化银)异恶唑1342abd口服给药，使体内雌激素水平下降，抑制异位子宫内膜组织生长。用于治疗子宫内膜异位症、男性乳房发育、痛经等。还可用于性早熟、系统性红斑狼疮、血友病等。应用小结雌二醇、甲睾酮等典型药物的化学结构和性质特点。己烯雌酚、炔雌醇、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、达那唑等常用药物的化学结构和结构特点。雌激素和雄激素的结构特点、构效关系和临床用途等。