拟肾上腺素药的构效关系20课件.pptx

拟肾上腺素药的构效关系

常用拟肾上腺素药的基本结构：

（1）拟肾上腺素药都具有β苯乙胺骨架结构，苯环与侧链氨基之间隔两个碳原子时作用最强。（2）R1为氢原子即为苯乙胺类，如肾上腺素和异丙肾上腺素；R1为甲基则为苯异丙胺类，如麻黄碱等。（3）X多为一个或二个酚羟基。苯环上的羟基，会使作用强度增加，尤以3，4位羟基最明显，但羟基易受体内酶的影响而使作用时间缩短。

（4）Y多为仲醇基，不同光学异构体的活性有显著差异。（5）R1为氢原子时，属于苯乙胺类药物；R1为甲基时，则为苯异丙胺类拟肾上腺素药。甲基的空间位阻使该类药物不易受酶的破坏而使稳定性增加，时效延长，但作用强度减弱，毒性增加。（6）R2取代基的大小可显著影响α和β受体效应。随着烃基的增大，其α受体作用逐渐减弱，β受体作用逐渐增强。

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