抗菌药物合理应用概述.pptVIP

?-内酰胺类特点多数为浓度非依赖性抗生素。对革兰阳性菌有一定PAE，对革兰阴性菌没有PAETMIC对治疗效果有较好预见作用.半衰期普遍较短，需多次给药.持续静脉滴注疗效可能优于间歇多次给药.同时药物经济学更优.不良反应不一定与恒定血清或组织浓度有关.*第62页，共122页，星期日，2025年，2月5日氨基糖苷类抗生素抗结核杆菌链霉素、卡那霉素抗革兰氏阴性杆菌庆大霉素，妥布霉素，小诺霉素，西索米星阿米卡星，异帕卡星，奈替米星，依替米星抗G+菌、G-菌核糖霉素，福提米星。具有特定用途：淋球菌――大观霉素局部用――新霉素肠道用――巴龙霉素*第63页，共122页，星期日，2025年，2月5日氨基糖苷类抗生素特点为浓度依赖性药物杀菌作用与药物的峰浓度有关作用机制阻断细菌蛋白质的合成,为静止期杀菌剂高度极性化合物，水溶性好，不易溶于脂肪，胃肠道很少吸收，组织浓度低于血药浓度，体内不代谢，90%以原型从尿中排出对需氧革兰阴性杆菌具有强大杀菌作用常与广谱青霉素类、头孢菌素类联用，用于葡萄球菌、草绿色链球菌、肠球菌属所致的重症感染。*第64页，共122页，星期日，2025年，2月5日氨基糖苷类抗生素特点具有2~4小时的抗生素后效应（PAE）耳毒性包括前庭功能损害和听神经损害肾毒性临床应用需氧革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）感染、MSSA感染，与β-内酰胺类联合治疗中重度感染，(其中阿米卡星对多数氨基糖甙类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰氏阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。)*第65页，共122页，星期日，2025年，2月5日氨基糖苷类药效学肾小管上皮细胞与内耳对氨基甙类的摄取在较低药物浓度时便可达到饱和,因此,较高血药浓度不一定导致副反应增加体外实验发现,反复多次给药可使革兰阴性需氧菌对药物摄取减少,即产生所谓适应性耐药氨基甙类适于每日一次给药*第66页，共122页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素macrolides十四元环红霉素，克拉霉素，地红霉素，罗红霉素，氟红霉素十五元环阿奇霉素十六元环柱晶白霉素，螺旋霉素，麦迪霉素，罗他霉素，交沙霉素，乙酰螺旋霉素，美欧卡霉素*第67页，共122页，星期日，2025年，2月5日新大环内酯类抗生素特点抗菌谱扩大，覆盖G+/G-球菌,嗜血杆菌，厌氧菌，部分G-杆菌，非细菌微生物对G+菌有良好抗菌活性。对厌氧球菌，支原体，衣原体，弯曲菌，军团菌，幽门罗旋杆菌，鸟结核杆菌具有抗菌作用.对酶稳定性低阿奇霉素、克拉霉素对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟氏淋球菌有良好活性。*第68页，共122页，星期日，2025年，2月5日新大环内酯类特性对胃酸更稳定，生物利用度高:罗红霉素，克拉霉素药代动力学特征明显改善：半衰期延长(阿奇霉素近70小时)组织浓度血浓度，药物不易透过血脑屏障,主要经胆汁排泄，进行肠肝循环PAE长，约4小时不良反应少,主要为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静脉炎*第69页，共122页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素临床应用可作为青霉素过敏的替代产品，用于溶血性链球菌、肺炎链球菌感染、白喉和白喉带菌者用于肺炎支原体、肺炎衣原体和其他非典型病原体所致鹦鹉热、回归热、军团病、百日咳等新大环内酯类尚可用于获得性呼吸道感染（嗜血流感杆菌）、沙眼衣原体、脲原体所致泌尿生殖系感染、单纯性淋病*第70页，共122页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类分类第一代:nalidixicacid第二代:pipemidicacid第三代:ofloxacin(第一组)norfloxacinciprofloxacin第三代:grepafloxacin(第二组)levofloxacinsparfloxacin第四代:moxifloxacingatifloxacinSitafloxacingemifloxacin厌氧菌阳性菌非典型菌铜绿假单胞菌肠杆菌泌尿道感染全身感染*第71页，共122页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类抗菌药(Quinolongs)三代：70年代后期，在6位上加了一个氟原子后--氟喹诺酮类诺氟沙星