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药理学重点知识点总结（最新）

药理学总论

药物效应动力学

药物效应动力学，简称药效学，主要研究药物对机体的作用、作用机制、临床应用及不良反应等。

药物的基本作用包括兴奋和抑制。使机体原有功能水平提高的作用称为兴奋，如肾上腺素升高血压；使机体原有功能水平降低的作用称为抑制，如阿司匹林退热。药物作用具有选择性，多数药物在治疗剂量时只对某一个或几个器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用不明显，如洋地黄对心脏有较高的选择性。

药物的治疗作用可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，如用抗生素杀灭体内致病菌；对症治疗是指用药目的在于改善症状，如用解热镇痛药缓解发热症状。在临床治疗中，应根据具体情况合理采用对因治疗和对症治疗。

药物的不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应。常见的不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应等。副作用是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般较轻微，是药物本身固有的作用，如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸等副作用。毒性反应是指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应，可分为急性毒性和慢性毒性。变态反应是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，与药物剂量无关，如青霉素引起的过敏性休克。后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。继发反应是指由于药物治疗作用引起的不良后果，如长期应用广谱抗生素后，可使肠道内敏感菌受抑制，不敏感菌大量繁殖，引起二重感染。特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，应用伯氨喹后可发生急性溶血性贫血。

药物的量效关系是指药物的效应与剂量之间的关系。在一定范围内，药物剂量越大，效应越强。最小有效量是指刚能引起效应的最小药量；极量是指引起最大效应而不至于中毒的剂量；最小中毒量是指刚能引起中毒的剂量。治疗指数是指半数致死量（LD??）与半数有效量（ED??）的比值，比值越大，药物越安全。

药物的作用机制主要包括作用于受体、影响酶的活性、影响离子通道、影响核酸代谢、影响神经递质或激素水平等。受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。药物与受体结合后可产生激动作用或拮抗作用。激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应；拮抗药是指有亲和力但无内在活性的药物，能与受体结合但不产生效应，反而拮抗激动药的作用。

药物代谢动力学

药物代谢动力学，简称药动学，主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及血药浓度随时间变化的规律。

药物的吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径，药物主要在小肠吸收。影响药物口服吸收的因素有药物的理化性质、胃肠蠕动情况、胃排空速度、首过消除等。首过消除是指某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少。舌下给药和直肠给药可避免首过消除。注射给药起效迅速，生物利用度高，但也有一定的局限性，如可能引起局部疼痛、感染等。吸入给药主要用于治疗呼吸道疾病，药物可直接到达作用部位。皮肤和黏膜给药可用于局部治疗，也可通过透皮吸收达到全身治疗的目的。

药物的分布是指药物吸收后从血液循环到达各组织器官的过程。影响药物分布的因素有药物的血浆蛋白结合率、组织亲和力、体液的pH值、血-脑屏障和胎盘屏障等。药物与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性，且不能通过血管壁，成为药物在体内的一种储存形式。药物的组织亲和力不同，可使药物在不同组织器官中的分布浓度不同，如碘主要集中在甲状腺组织。血-脑屏障是指血液与脑组织之间的一种特殊屏障，能阻止某些物质（包括药物）进入脑组织，有利于维持脑组织内环境的稳定。胎盘屏障是指胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，对胎儿有一定的保护作用，但大多数药物都能通过胎盘屏障，因此孕妇用药需谨慎。

药物的代谢又称生物转化，是指药物在体内发生的化学结构改变。药物代谢主要在肝脏进行，参与药物代谢的酶主要是细胞色素P???酶系。药物代谢的方式主要有氧化、还原、水解和结合等。药物代谢的结果可使药物的活性降低或消失（灭活），也可使药物的活性增强或产生毒性（活化）。有些药物在体内先经代谢转化为活性代谢物而发挥作用，称为前体药物。药物代谢酶的活性可受药物、食物、疾病等因素的影响。能使药酶活性增强的药物称为药酶诱导剂，如苯巴比妥、利福平等，可加速其他药物的代谢，使药物的作用减弱；能使药酶活性