药理学第七讲拟肾上腺素药.pptVIP

2000年奥运会拉杜辛卡尔刘易斯第31页，共44页，星期日，2025年，2月5日远离毒品，珍爱生命盐酸麻黄碱用量过大或长期连续服用，会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等中枢的不良反应。麻黄碱和伪麻黄碱是制备甲基苯丙胺（冰毒）的原料，我国制定了《麻黄素管理办法》，对本品的生产和使用进行了严格控制。甲基苯丙胺(冰毒)摇头丸第32页，共44页，星期日，2025年，2月5日重酒石酸去甲肾上腺素（R）-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物本品为白色或几乎白色的结晶性粉末。因具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易氧化变质。先氧化为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。碱、铜、铁、锌等离子或某些盐类可促使本品氧化加速。有收缩血管，升高血压作用，用于周围循环不全时低血压状态的急救。第33页，共44页，星期日，2025年，2月5日［药理作用］1)血管：?全身血管广泛收缩?外周阻力增高?舒张压DP上升;?冠脉扩张;2)心脏：?心肌收缩力增大，心率加快，心输出量增多?收缩压SP上升.?整体情况下：反射性心率下降,剂量过大引起心律失常.去甲肾上腺素NoradrenalineNANorepinephrineNE第34页，共44页，星期日，2025年，2月5日3)血压：?小剂量收缩压SP上升，DP上升不明显?脉压差增大;?大剂量SP上升，DP上升?脉压差减小4)其它：?中枢作用不明显;?大剂量?肝糖元分解增加?血糖增高.第35页，共44页，星期日，2025年，2月5日［临床应用］１)神经原性休克早期治疗休克原则：在补足血容量的基础上，根据休克类型和临床表现，合理使用血管活性药物。神经原性休克早期?外周小血管扩张?血容量扩大?回心血量减少?血压下降?组织血液灌流量下降２)上消化道出血３)药物中毒性低血压［不良反应、禁忌症］第36页，共44页，星期日，2025年，2月5日［药理作用］1)主要作用于?1-R，对?1-R也有较弱作用；2)通过置换作用，促使囊泡释放NA。优点：1)激动?1-R作用较NA弱，较少引起心律失常;2)不易被MAO破坏，作用维持时间较NA长，升压作用可靠;3)激动?1-R收缩血管作用较NA弱，较少引起尿少、尿闭;4)可以im，使用方便。间羟胺（阿拉明Aramine）第37页，共44页，星期日，2025年，2月5日缺点：1)快速耐受；2)最大效应出现较NA慢：im，５分起效，1小时达Emax，维持１～２小时。间羟胺（阿拉明Aramine）第38页，共44页，星期日，2025年，2月5日盐酸异丙肾上腺素4-［(2-异丙氨基-1-羟基)乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐口服无效，经注射或制成喷雾剂给药,容易吸收。吸收后主要在肝脏或其它组织中被代谢。其作用持续时间比肾上腺素较长。临床上，仅作为支气管扩张剂用于呼吸道疾患，作为心脏兴奋剂作用于传导阻滞，心肌梗塞后的心源性休克和败血性休克。异丙肾上腺素的急性毒性比肾上腺素小得多，常见心悸，心动过速，头痛及皮肤潮红。吸入过量的异丙肾上腺素可以致命。β-受体的激动剂，无α-受体的激动作用。第39页，共44页，星期日，2025年，2月5日［药理作用］1)激动心脏?1-R：心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量增大?SP上升2)激动血管?２-R：舒张?外周阻力下降3)血压：小剂量SP上升，DP下降?脉压差增大；大剂量SP下降，DP下降?BP下降。异丙肾上腺素IsoprenalineISO第40页，共44页，星期日，2025年，2月5日4)支气管：?激动?2-R?支气管平滑肌舒张?抑制过敏介质释放5)代谢：?游离脂肪酸增多?血糖上升?增加组织耗氧量异丙肾上腺素IsoprenalineISO第41页，共44页，星期日，2025年，2月5日［临床应用］1)支气管哮喘急性发作2)房室传导阻滞II度、III度：舌下给药