药动学合理用药.pptVIP

看图回答：若增加每日药物总量，则Css也随之升降吗？一日剂量相同，分3次和6次给药时Css相同吗？小儿可采用的给药方法。第31页，共44页，星期日，2025年，2月5日药动学合理用药第1页，共44页，星期日，2025年，2月5日第一节药物的体内过程

包括药物从进入机体到排出体外的全过程。

药物的体内过程示意图：？起效的快慢？作用持续的时间药物制剂（崩解、溶解）吸收血液循环（游离型结合型）分布通过代谢、排泄等途径从体内消除作用部位肝、肾等发挥疗效或产生毒性其他组织暂时储存第2页，共44页，星期日，2025年，2月5日生物膜第3页，共44页，星期日，2025年，2月5日第4页，共44页，星期日，2025年，2月5日一、药物的跨膜转运:药物通过生物膜的过程。方式主要有被动转运和主动转运两种。1.被动转运是指药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运，其转运的作用力来自于细胞膜两侧的浓度梯度。此种转运包括两种类型简单扩散（脂溶扩散）脂溶性药物水溶扩散（即滤过）小分子水溶性药物2.主动转运是指药物从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，使药物在机体的某些部位形成高浓度聚集。3.其他转运方式体内的药物转运还可通过易化扩散、胞吞、胞饮、离子对转运的方式进行。易化扩散（需要载体）大分子水溶性药物第5页，共44页，星期日，2025年，2月5日转运方式图解被动转运简单扩散易化扩散主动转运能量？第6页，共44页，星期日，2025年，2月5日跨膜转运的特点★被动转运的特点为：①药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，两侧浓度相等时达动态平衡。②不需要载体。③不消耗能量。④（影响因素）分子量小的、脂溶性高的、极性小的、非解离型药物易被转运，反之不易被转运。溶解性：脂溶性易，水溶性难跨膜转运解离性：弱酸性药物在碱性环境易解离而不易跨膜转运——离子障原理★主动转运的特点有：①逆浓度差转运，药物转运完毕后停止转运②需要载体，载体对药物具有特异性和选择性；③消耗能量；④具有饱和性；⑤存在竞争性抑制现象，如青～和丙～。★易化扩散的特点是：①顺浓度差转运；②需要载体，载体对药物具有特异性和选择性；③不消耗能量；④具有饱和性；⑤存在竞争性抑制现象。第7页，共44页，星期日，2025年，2月5日第一节药物的体内过程

二、药物的吸收吸收：药物从给药部位进入血液循环的转运过程。影响药物吸收的因素：一、给药途径吸收速度：吸入腹腔注射舌下直肠肌内注射皮下注射口服皮肤给药二、药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量等）三、剂型（如药物的溶出度四、机体因素：胃肠道的pH、胃排空、肠蠕动性、吸收面积大小、吸收部位的血流量等。第8页，共44页，星期日，2025年，2月5日1、胃肠道给药方式吸收部位首过消除口服小肠粘膜有舌下口腔粘膜无直肠直肠粘膜基本无舌下给药最安全、最常用、最简便给药途径是？首过消除是？第9页，共44页，星期日，2025年，2月5日首过消除FirstPassElimination

(FirstPassMetabolism,FirstPassEffect）第10页，共44页，星期日，2025年，2月5日2、注射给药：有无吸收过程？静脉注射iv、静脉滴注ivgtt？动脉给药？肌内注射im、皮下注射icorih3、吸入给药肺泡吸收直径5?m左右微粒小支气管沉积直径10?m左右微粒鼻咽部喷雾剂4、鼻腔给药可避免首过效应5、局部给药皮肤局部、眼6、经皮给药用药面积脂溶性促透剂。手掌、足底吸收快？第11页，共44页，星期日，2025年，2月5日1.药物吸收后首先与血浆蛋白的结合。2.几个概念：血浆蛋白结合率、结合型药物、游离型药物。脂溶性和给药量对结合率有影响吗？3.药物与血浆蛋白结合后的特点：①结合是可逆的。D+PDP②暂时失去药理活性。③不易透出血管壁暂时“储存”于血液中。④两种以上的药物可能与同一血浆蛋白结合而发生竞争性抑制。例如某药为99%的结合率，与另一药竞争性结合同一蛋白而置换1%就可能中毒；新生儿用磺胺后可能发生核黄疸症。为什么营养不良患者用药后容易出现毒性反应？三、药物与