血液系统药物.pptVIP

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第1页,共39页,星期日,2025年,2月5日第一节概述(1)抗凝血药(anticoagulants)(2)纤维蛋白溶解药(fibrinolytics)(3)抗血小板药(antiplateletagents)(4)促凝血药(coagulants)(5)抗贫血药(agentsusedinanemia)⑹升高白细胞药物第2页,共39页,星期日,2025年,2月5日一.体内的凝血系统和纤溶系统外源性凝血系统内源性凝血系统(Ⅲ因子释出)(XII因子活化)纤溶酶原凝血酶原凝血酶血浆激活物→←组织激活物纤维蛋白原纤维蛋白单体纤溶酶聚合稳定的纤维蛋白多聚体FDP(凝胶态纤维蛋白)第3页,共39页,星期日,2025年,2月5日内源性Ⅻ─→ⅫaⅪ─→ⅪaⅨ─→ⅨaⅦa←─ⅦⅩ─→ⅩaⅡ─→ⅡaⅩⅢ→ⅩⅢaⅠ─→Ⅰa外源性Ca2+PLⅧCa2+PLⅤCa2+PLⅢ(凝血酶)(纤维蛋白)第4页,共39页,星期日,2025年,2月5日第二节抗凝血药(anticoagulants)肝素(heparin)低分子量肝素(4~6.5kDa)香豆素类枸橼酸钠干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。第5页,共39页,星期日,2025年,2月5日一.肝素(heparin)【结构与来源】由猪小肠粘膜、肝和牛肺提取。大分子粘多糖分子量为5—30kDa,平均12kDa带大量负电荷,强酸性。第6页,共39页,星期日,2025年,2月5日D-葡糖醛酸和N-乙酰葡糖胺交替排列第7页,共39页,星期日,2025年,2月5日【体内过程】口服不吸收,静脉滴注给药。抗凝活性t1/2与剂量有关,剂量大,t1/2长。肝、肾功能障碍时,t1/2延长,个体差异大。作用维持3-4h。单核-吞噬细胞破坏、分解。第8页,共39页,星期日,2025年,2月5日

【药理作用】1.抗凝作用起效快指标:凝血时间、凝血酶时间(TT)延长凝血酶原时间(PT)延长。机制:与抗凝血酶III(AT-III)结合,加速AT-III对多种凝血因子的灭活?如II、XII、XI、IX、X。第9页,共39页,星期日,2025年,2月5日AT-III特点:蛋白酶抑制剂,维持凝血-纤溶平衡,有Arg-Ser(精氨酸-丝氨酸)肽活性部位,形成AT-Ⅲ-凝血酶复合物→凝血酶灭活。肝素结合三元复合物,加速1000倍抗凝特点:体内、体外均有效,强大、迅速。第10页,共39页,星期日,2025年,2月5日2.抗动脉硬化:降脂作用:促内皮细胞释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒及VLDL。抗炎作用:抑制炎症介质、炎细胞。抑制血管平滑肌增生。抑制血小板聚集保护动脉内皮细胞:与内皮亲和力高,增加内皮负电荷,抑制血小板聚集、黏附。第11页,共39页,星期日,2025年,2月5日【临床应用】1.血栓性疾病如周围动脉栓塞,肺栓塞,静脉栓塞。2.DIC:脓毒血症、胎盘早期剥离、恶性肿瘤等。3.防治心肌梗死、脑梗塞:可预防高危患者发生静脉血栓,预防大面积心肌梗死后动脉栓塞。PTCA。4.手术抗凝:心导管检查;体外循环,血液透析等。第12页,共39页,星期日,2025年,2月5日【不良反应】1.自发性出血:5%~10%。表现:粘膜出血、关节腔、伤口出血等。2.血小板减少,少数过敏反应。3.骨质疏松,脱发。防治:控制剂量及监测凝血时间。出血严重,iv硫酸鱼精蛋白(强碱性),与肝素

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