Rac1-IN-5-生命科学试剂-MCE.pdfVIP

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Rac1-IN-5

Cat.No.:HY-175341

CASNo.:694515-65-6

分⼦式:C₂₄H₂₆N₂O₅S₂

分⼦量:486.6

作⽤靶点:Acyltransferase;Ras;Akt

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;GPCR/GProtein;MAPK/ERK

Pathway;PI3K/Akt/mTOR

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Rac1-IN-5是⼀种特异性的RAC1蛋⽩可逆抑制剂(KD=30nM)。Rac1-IN-5可与鸟嘌呤核苷酸在RAC蛋⽩上

特异性结合竞争,有效阻断RAC1活性和RAC1依赖性细胞功能。Rac1-IN-5在体内表现出抗肿瘤转移作⽤

,并且可以提⾼⽣存率。Rac1-IN-5可⽤于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌,结肠癌[1]。

体外研究Rac1-IN-5(CompoundA41)(10μM,1h)blocksRAC1activationandRAC1-dependentfunctionsinEGF-

stimulatedNIH/3T3fibroblasts[1].

Rac1-IN-5(10μM)reducestheactivityofRACP29SandRAC1binNIH-3T3fibroblastsexpressingRAC

wild-type(RAC1WT)orRAC1oncomutants(RAC1P29SandRAC1b)[1].

Rac1-IN-5(0.01-10μM)reducesRAC1-GTPlevels,theover-activationofAKTandthemigrationareaof

spheroids,inhibitscolonyformation(IC50=2.1μM)inTNBCMDA-MB-468luciferase(Luc)cells[1].

Rac1-IN-5(10μM)hasanti-invasivepropertiesinhumanbreastCAFspheroids[1].

WesternBlotAnalysis[1]

Cel

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