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药物化学习题集及参考答案

一、选择题（每题2分，共30分）

1.以下哪种药物的结构中含有β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合的母核？

A.青霉素G

B.头孢氨苄

C.阿莫西林

D.克拉维酸

2.洛伐他汀的药效团是？

A.六氢萘环

B.内酯环水解后的3,5-二羟基羧酸

C.二氢吡啶环

D.苯并咪唑环

3.下列H2受体拮抗剂中，结构含有胍基取代噻唑环的是？

A.西咪替丁

B.雷尼替丁

C.法莫替丁

D.尼扎替丁

4.阿司匹林在体内代谢的主要途径是？

A.水解为水杨酸，再与葡萄糖醛酸结合

B.脱羧生成苯酚

C.氧化生成二羟基苯甲酸

D.N-去甲基化

5.关于ACEI类药物（血管紧张素转化酶抑制剂）的结构特征，错误的是？

A.含有与锌离子结合的基团（如巯基、羧基或膦酰基）

B.通常具有脯氨酸类似结构

C.卡托普利的巯基易氧化成二硫键

D.依那普利是前药，需经肾脏代谢为活性形式

6.氟康唑的抗真菌作用机制是？

A.抑制细菌细胞壁合成

B.抑制真菌麦角甾醇生物合成中的14α-去甲基酶

C.干扰DNA拓扑异构酶

D.抑制二氢叶酸还原酶

7.吗啡结构中哪个羟基被修饰可得到可待因？

A.3-酚羟基

B.6-醇羟基

C.17-叔胺基

D.7,8-双键

8.地西泮在体内代谢的主要活性产物是？

A.奥沙西泮

B.氯氮?

C.三唑仑

D.硝西泮

9.下列哪类药物通过抑制花生四烯酸代谢中的环氧酶（COX）发挥作用？

A.他汀类

B.磺胺类

C.非甾体抗炎药

D.喹诺酮类

10.紫杉醇的抗肿瘤作用机制是？

A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ

B.促进微管聚合并抑制其解聚

C.干扰嘌呤代谢

D.与DNA双链交叉联结

11.关于前药设计的描述，错误的是？

A.前药本身无药理活性，需在体内转化为原药

B.可以改善药物的溶解性或生物利用度

C.氨苄西林的前药匹氨西林通过酯化提高口服吸收

D.前药设计不能用于降低药物的毒副作用

12.氯丙嗪的主要临床用途是？

A.抗抑郁

B.抗精神病

C.抗高血压

D.抗心绞痛

13.维生素C（抗坏血酸）易氧化的主要原因是？

A.分子中含有共轭双键

B.连二烯醇结构具有强还原性

C.内酯环易开环

D.含有伯醇羟基

14.磺胺类药物的抗菌机制是？

A.竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸生成

B.抑制细菌细胞壁黏肽合成

C.抑制DNA回旋酶

D.抑制蛋白质合成

15.奥美拉唑的作用靶点是？

A.H+/K+-ATP酶（质子泵）

B.组胺H2受体

C.血管紧张素Ⅱ受体

D.β受体

二、填空题（每空1分，共20分）

1.青霉素类抗生素的母核是__________，其结构中易水解的关键部位是__________。

2.硝苯地平属于__________类抗高血压药，其结构中的__________基团在光催化下易发生歧化反应，需避光保存。

3.盐酸吗啡的结构中含有__________个手性中心，临床使用其__________（酸/碱）性盐以提高水溶性。

4.抗肿瘤药5-氟尿嘧啶（5-FU）是__________的类似物，通过干扰__________合成发挥作用。

5.糖皮质激素地塞米松的结构中，C1位有__________键，C9位有__________原子取代，增强了抗炎活性并降低水钠潴留副作用。

6.抗疟药青蒿素的抗疟活性核心结构是__________，其衍生物蒿甲醚通过__________（结构修饰方式）提高了脂溶性。

7.局麻药普鲁卡因的结构由__________、__________和__________三部分组成，其中__________部分易发生水解。

8.抗结核药异烟肼的代谢产物__________具有肝毒性，慢乙酰化患者更易发生不良反应。

三、简答题（每题8分，共40分）

1.比较第一代和第二代H1受体拮抗剂（如苯海拉明与氯雷他定）的结构特点及药理作用差异。

2.解释为什么卡托普利（含巯基）和依那普利（含羧基）均为ACEI类药物，但卡托普利的副作用（如味觉障碍）更明显。

3.从结构角度分析阿司匹林（乙酰水杨酸）为何需餐后服用，且长期服用可能引起胃肠道不良反应。

4.简述喹诺酮类抗菌药的构效关系（至少列出4条关键结构特征）。

5.