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药物化学中常见药物的化学结构与性质考试题及答案

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.以下药物中，分子结构含β-内酰胺环与氢化噻唑环并环的是（）

A.头孢氨苄B.青霉素GC.阿莫西林D.克拉维酸

2.阿司匹林（乙酰水杨酸）在储存过程中易水解产生水杨酸和乙酸，其水解的关键官能团是（）

A.苯环B.羧基C.乙酰氧基D.酚羟基

3.吗啡分子中与镇痛活性直接相关的关键官能团是（）

A.3位酚羟基B.6位醇羟基C.17位N-甲基D.7,8位双键

4.地高辛（强心苷类药物）的药效基团是（）

A.甾体母核B.不饱和内酯环C.糖链D.羟基取代

5.奥美拉唑（质子泵抑制剂）的作用机制与分子中哪一结构密切相关？（）

A.苯并咪唑环B.嘧啶环C.呋喃环D.噻吩环

6.紫杉醇（抗肿瘤药物）的核心活性结构是（）

A.紫杉烷环B.苯甲酰基C.侧链苯环D.羟基取代

7.氯丙嗪（抗精神病药）分子中易被氧化的官能团是（）

A.二甲氨基B.吩噻嗪环C.氯取代基D.烷基侧链

8.普萘洛尔（β受体阻滞剂）的手性中心位于（）

A.萘环上B.氧原子连接的碳原子C.羟基连接的碳原子D.氨基连接的碳原子

9.维生素C（抗坏血酸）易氧化变色的主要原因是（）

A.连二烯醇结构B.五元内酯环C.羟基取代D.手性碳原子

10.环磷酰胺（烷化剂类抗肿瘤药）的毒性基团需经代谢活化，其活化产物是（）

A.4-羟基环磷酰胺B.丙烯醛C.磷酰氮芥D.去甲氮芥

二、填空题（每空1分，共20分）

1.青霉素G的化学结构中，β-内酰胺环与__________环并合，其侧链为__________。

2.对乙酰氨基酚（扑热息痛）的代谢产物__________具有肝毒性，需与__________（内源性物质）结合解毒。

3.地西泮（安定）的分子结构含__________母核，其1位N上的__________取代基可增强脂溶性，促进中枢吸收。

4.沙丁胺醇（β2受体激动剂）的结构中，苯环3,5位为__________取代，侧链含__________结构，使其对β2受体选择性更高。

5.卡托普利（ACE抑制剂）的分子中含__________基团，可与锌离子结合发挥抑制作用，但其易氧化的缺点可通过__________（结构修饰方法）改善。

6.氟尿嘧啶（抗代谢抗肿瘤药）的结构是尿嘧啶的__________位被氟取代，该修饰可__________（增强/减弱）其与胸腺嘧啶合成酶的结合能力。

7.雌二醇（雌激素）的甾体母核为__________，其17位__________（羟基/酮基）是活性必需基团。

8.雷尼替丁（H2受体拮抗剂）的结构中，呋喃环通过__________链连接__________基团，该设计可增强与受体的结合。

9.维生素A（视黄醇）的结构含__________共轭多烯侧链，其易__________（氧化/水解）的特性需避光保存。

10.盐酸普鲁卡因（局部麻醉药）的水解产物为__________和__________，其中__________可进一步氧化变色。

三、简答题（每题8分，共40分）

1.比较青霉素与头孢菌素的化学结构差异，并说明这些差异对药物稳定性的影响。

2.分析吗啡分子中3位酚羟基和17位N-甲基的结构修饰对其药理作用的影响（举例说明）。

3.简述HMG-CoA还原酶抑制剂（如洛伐他汀）的结构特征及其降血脂的作用机制。

4.解释奥美拉唑作为前药的结构基础及体内活化过程。

5.以阿司匹林为例，说明药物结构中羧基的作用（包括药效、药代动力学及稳定性）。

四、综合分析题（20分）

紫杉醇是临床常用的抗肿瘤药物，其化学结构复杂（如下所示）。请结合其结构特点，分析以下问题：

（1）紫杉醇的核心药效团是什么？哪些结构片段与微管蛋白结合密切相关？

（2）紫杉醇水溶性差（约0.3mg/mL），临床使用时需用聚氧乙烯蓖麻油（CremophorEL）助溶，但可能引发过敏反应。请提出2种基于结构修饰的改善水溶性的方法，并说明设计依据。

（3）紫杉醇在储存过程中易发生7-位羟基差向异构化，生成7-表紫杉醇（活性降低）。请分析该异构化的可能机制，并提出抑制该反应的措施。

（注：紫杉醇结构简式：紫杉烷环（C1-C10），C13位连有侧链（N-苯甲酰基-β-苯基异丝氨酸），C2位苯甲酰氧基，C4位乙酰氧基，C7位羟基，