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药物化学学试题及答案

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.下列药物中，属于β-内酰胺类抗生素且含有β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合结构的是（）

A.青霉素G

B.头孢氨苄

C.阿莫西林

D.克拉维酸

2.H2受体拮抗剂西咪替丁的结构中，与受体结合的关键基团是（）

A.胍基

B.咪唑环

C.呋喃环

D.噻唑环

3.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药的作用靶点是（）

A.血管紧张素Ⅱ受体

B.肾素

C.血管紧张素转化酶

D.醛固酮合成酶

4.手性药物沙利度胺（反应停）的R-对映体具有镇静作用，而S-对映体具有致畸性，其手性中心位于（）

A.二酰亚胺环的碳原子

B.苯环的邻位碳原子

C.哌啶环的氮原子

D.谷氨酸侧链的碳原子

5.前药设计中，将阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯得到贝诺酯的主要目的是（）

A.提高脂溶性

B.减少胃肠道刺激

C.增强抗炎作用

D.延长作用时间

6.下列药物中，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用的是（）

A.磺胺甲噁唑

B.甲氧苄啶

C.诺氟沙星

D.异烟肼

7.他汀类调血脂药（如洛伐他汀）的作用机制是（）

A.抑制HMG-CoA还原酶

B.激活脂蛋白脂酶

C.阻断胆固醇吸收

D.促进胆汁酸排泄

8.抗精神病药物氯丙嗪的结构中，与多巴胺D2受体结合的关键药效团是（）

A.二甲氨基侧链

B.吩噻嗪母核

C.氯取代基

D.哌嗪环

9.抗疟药青蒿素的抗疟活性主要与分子中的（）有关

A.过氧桥结构

B.内酯环

C.倍半萜骨架

D.羟基

10.选择性COX-2抑制剂塞来昔布的设计依据是（）

A.COX-2活性位点比COX-1大，可容纳体积较大的取代基

B.COX-2含有独特的巯基，可与药物形成共价键

C.COX-2的底物结合口袋更亲水

D.COX-2在炎症组织中高表达，正常组织不表达

二、填空题（每空1分，共20分）

1.阿司匹林的结构中含有________和________基团，其水解产物________可导致胃肠道刺激。

2.吗啡的镇痛作用靶点是________受体，其结构中的________是镇痛活性的关键基团，3位________的存在使其易被硫酸酯化代谢。

3.奥美拉唑是________抑制剂，其分子中的________结构在酸性环境下转化为活性代谢物，与H+/K+-ATP酶的巯基结合。

4.抗心律失常药利多卡因的结构中含有________键，比普鲁卡因的________键更稳定，不易水解。

5.抗肿瘤药顺铂的作用机制是与DNA的________结合，形成交叉联结，抑制DNA复制；其类似物卡铂通过引入________提高了水溶性和安全性。

6.抗抑郁药氟西汀属于________抑制剂，通过抑制________的再摄取发挥作用；其代谢产物去甲氟西汀仍具有活性，导致________较长。

7.喹诺酮类抗菌药的母核是________，其6位________取代可显著增强抗菌活性；8位________取代可提高对革兰阳性菌的活性。

三、简答题（每题8分，共40分）

1.比较普鲁卡因与利多卡因的化学稳定性差异，并从结构角度解释原因。

2.氯丙嗪在储存过程中易氧化变色，说明其结构基础及常用的稳定化措施。

3.简述磺酰脲类口服降糖药的构效关系（至少列出4点关键特征）。

4.分析肾上腺素能药物（如肾上腺素、去甲肾上腺素）的手性中心对生物活性的影响。

5.阐述前药设计的主要目的，并举例说明（至少2个经典案例）。

四、论述题（每题10分，共20分）

1.结合EGFR（表皮生长因子受体）的结构特征，设计一个针对EGFR突变（如T790M）的酪氨酸激酶抑制剂的药物化学策略，需包括结构优化、选择性设计及药代动力学改进。

2.从药物作用机制、药效学及安全性角度，分析抗抑郁药物从单胺氧化酶抑制剂（MAOI）到5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的发展历程及优势。

药物化学试题答案

一、单项选择题

1.B（头孢类抗生素的母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合的头孢烯结构）

2.B（西咪替丁的咪唑环是与H2受体结合的关键基团）

3.C（ACEI通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ生成）

4.A（沙利度胺的手性中心位于二酰亚胺环的碳原子）

5.B（贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯