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药物化学题库及答案

一、单项选择题（每题2分，共30分）

1.下列哪类药物的作用靶点是二氢叶酸还原酶？

A.磺胺类药物

B.喹诺酮类药物

C.甲氧苄啶

D.青霉素类

答案：C

2.阿司匹林（乙酰水杨酸）在体内水解后生成的主要活性代谢物是？

A.水杨酸

B.苯甲酸

C.对乙酰氨基酚

D.醋酸

答案：A

3.β-内酰胺类抗生素的抗菌机制主要是通过抑制细菌的：

A.蛋白质合成

B.细胞壁合成

C.DNA拓扑异构酶

D.二氢叶酸合成酶

答案：B

4.下列药物中，属于H1受体拮抗剂的是？

A.雷尼替丁

B.西咪替丁

C.氯雷他定

D.奥美拉唑

答案：C

5.吗啡的成瘾性主要与分子中哪个基团相关？

A.3位酚羟基

B.6位醇羟基

C.17位N-甲基

D.7,8位双键

答案：C

6.他汀类药物（如洛伐他汀）的作用机制是抑制：

A.HMG-CoA还原酶

B.血管紧张素转化酶（ACE）

C.环氧酶（COX）

D.二肽基肽酶-4（DPP-4）

答案：A

7.下列哪项是奥美拉唑的作用机制？

A.H2受体拮抗剂

B.质子泵抑制剂（PPI）

C.胃黏膜保护剂

D.多巴胺受体激动剂

答案：B

8.吩噻嗪类抗精神病药（如氯丙嗪）的基本母核是？

A.苯并噻唑

B.吩噻嗪

C.吲哚

D.喹啉

答案：B

9.抗疟药青蒿素的抗疟活性中心是？

A.过氧桥结构

B.内酯环

C.倍半萜骨架

D.羟基

答案：A

10.下列药物中，属于前药的是？

A.环磷酰胺

B.青霉素G

C.阿司匹林

D.吗啡

答案：A

11.血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）的代表药物是？

A.卡托普利

B.氯沙坦

C.普萘洛尔

D.硝苯地平

答案：B

12.巴比妥类药物具有弱酸性的原因是分子中含有？

A.酰胺键

B.二酰亚胺结构

C.酯键

D.酚羟基

答案：B

13.喹诺酮类抗菌药的关键药效基团是？

A.1位烷基

B.3位羧基和4位酮基

C.5位氨基

D.6位氟原子

答案：B

14.维生素C（抗坏血酸）易氧化的主要结构原因是？

A.五元内酯环

B.连二烯醇结构

C.伯醇基

D.仲醇基

答案：B

15.抗肿瘤药甲氨蝶呤的作用机制是？

A.干扰DNA合成（叶酸拮抗剂）

B.破坏DNA结构

C.抑制拓扑异构酶

D.干扰微管蛋白聚合

答案：A

二、填空题（每空1分，共20分）

1.青霉素类药物的母核结构是（β-内酰胺环）与（四氢噻唑环）稠合形成的双环体系。

2.局部麻醉药普鲁卡因的水解产物是（对氨基苯甲酸）和（二乙氨基乙醇）。

3.抗高血压药卡托普利的分子中含有（巯基）基团，该基团可能引起味觉障碍等副作用。

4.解热镇痛药对乙酰氨基酚的代谢产物（N-乙酰对苯醌亚胺）具有肝毒性，需与谷胱甘肽结合解毒。

5.组胺H2受体拮抗剂西咪替丁的结构中含有（咪唑环）、（氰基胍）和（硫醚链）三个关键药效基团。

6.甾体激素类药物的基本骨架是（环戊烷并多氢菲），根据药理作用可分为（肾上腺皮质激素）和（性激素）两大类。

7.抗病毒药阿昔洛韦的作用机制是（作为鸟嘌呤类似物抑制DNA聚合酶），其结构中含有（鸟嘌呤）碱基。

8.非甾体抗炎药布洛芬的S-构型（右旋体）具有药理活性，临床使用（消旋体），但可通过（手性合成）获得单一构型以提高疗效。

9.抗抑郁药氟西汀属于（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，SSRI）类，其分子中含有（三氟甲基）和（苯氧基）结构片段。

三、简答题（每题6分，共30分）

1.简述前药（Prodrug）的定义及设计目的。

答案：前药是指本身无药理活性或活性较低，通过体内代谢（如酶解、水解等）转化为活性药物而发挥作用的化合物。设计目的包括：①改善药物的溶解性、稳定性或生物利用度；②减少药物的毒副作用（如靶向特定组织代谢）；③提高药物对生物膜的通透性（如通过酯化增加脂溶性）；④延长药物作用时间（如前药缓慢释放活性成分）。

2.巴比妥类药物的酸性来源是什么？pH如何影响其在体内的吸收与分布？

答案：巴比妥类药物的酸性源于分子中的二酰亚胺结构（-CO-NH-CO-），两个相邻的羰基使亚胺基（-NH-）的氢具有酸性（pKa约为7.3-8.