《精细化学品化学》第03章医药与中间体.pptxVIP

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第3章医药与中间体;本章教学目标:掌握抗肿瘤药物及;3.1概述医药按药理作用分;脑白金(Melatonine);快克,康泰克,白加黑,康必得,;白加黑解热镇痛止咳药成份:每;盐酸伪麻黄碱,具有选择性收缩上;无标题;N,N-二甲基-2-(二苯甲氧;阿莫西林PART1;非麻醉性的消炎镇痛药—(S);二乙酰吗啡(海洛因)摇头丸氯胺;单击此处添加正文。又称药效学,;无标题;受体理论的基本特征可归纳为:受;3.药物代谢动力学简称药动学,;药物结构和药理活性1.非特异性;药效团具有相同的化学结构部分的;三.药物发展简史《神农本草经;《本草纲目》是明代(公元159;在此基础上,德国Buchhei;从中药中提出的镇痛药罗通定,解;在药理学的深度和广度方面,出现;3.2心血管药物心血管药物主;强心苷类心血管药物;二.有机硝酸酯1名称硝酸甘油硝;片剂有含化片和控释口;三.苯系衍生物用于治疗心动过速;白色粉末,几乎无臭,无味。熔点;四.苯氧乙酸类氯苯丁酯(Clo;氯苯丁酯的合成过程;其他杂环类胍类;3.3抗肿瘤药物及中间体干扰;巯嘌呤1.嘌呤类拮抗物;2.嘧啶拮抗物抗肿瘤效果较好,;3.叶酸拮抗物用于治疗白血病;破坏DNA结构和功能的药物烷;(1).氮芥类R称为载体,可用;(2).亚乙基亚胺类功能基团;(3).亚硝基脲类结构持征:;金属配合物抗肿瘤药作用机制:使;3.4抗生素类药物与中间体用;3.抗生素发现历史1929年发;弗莱明青霉素的发现;1935年,英国牛津大学生物化;4.抗生素类药物作用机理l干扰;无标题;5.分类单击此处添加小标题l?;二.β-内酰胺类1.药物分子;2.作用机理:分类:包括青霉素;4.青霉素类青霉素类抗生素包;青霉素类药物的构效关系:改变药;酰氯法酸酐法N,N’-二环己碳;5.头孢菌素类头孢菌素又称;天然头孢菌素C——亲水性的侧链;结构改造的位置:对抗菌效力有;logo6.β-内酰胺类抗生;肾毒性机理:进入肾小管上皮细胞;神经毒性症状:过敏性休克、药物;二重感染胃肠道反应症状:恶心、;三.四环素类R1R2R3R4;作用机理:抑制蛋白质的合成临床;.氯霉素类氯霉素在链霉菌培养;临床应用首选伤寒、副伤;大环内酯类抗生素大环内酯类抗;无标题;3.5解热镇痛类药物中间体一;二.药物作用机理1.解热作用前;解热作用单击此处添加正文,文字;2.镇痛作用;镇痛作用特点:?适用于中等程;1.类型:水杨酸类苯胺类吡唑酮;3.重要的解热镇痛药水杨酸及;阿司匹林(aspirin)阿司;药物作用:解热镇痛及抗风湿;凝血障碍出血倾向多见有凝血障;瑞氏综合征(Reye’ssy;成盐阿司匹林的结构修饰的方法;2).苯胺类药;吡唑酮类这类药物具有明显的解;急性关节炎和风湿以及头痛等.本;先导化合物的寻找:从天然资源中;青蒿素植物中发现和分离有效成分;为了提高先导化合物的发现机率,;有些药物本身已有活性,在体内代;β-内酰胺酶使青霉素水解,设计;新药研究的新方法分子水平上药物;我国新药研究开发的主要进展创新;无标题;本章总结PART1;作业简述表面活性剂的CM

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