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药剂三基试题和答案解析

一、单项选择题

1.药物的首过效应是指（）

A.药物进入血液循环后，与血浆蛋白结合，使游离型药物减少的现象

B.药物与机体组织器官之间的最初效应

C.肌注给药后，药物经肝代谢而使药量减少的现象

D.口服给药后，有些药物首次通过肝时即被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象

答案：D解析：首过效应是指口服给药后，有些药物首次通过肝时即被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。选项A描述的是药物与血浆蛋白结合的情况；选项B“药物与机体组织器官之间的最初效应”表述不准确；选项C，首过效应主要针对口服给药，而不是肌注给药。

2.药物的半衰期是指（）

A.药物的血药浓度下降一半所需时间

B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间

C.药物的有效血药浓度下降一半所需时间

D.药物的组织浓度下降一半所需时间

答案：A解析：药物的半衰期是指药物的血药浓度下降一半所需时间。它是反映药物在体内消除速度的一个重要参数。稳态血药浓度是多次给药后达到的一种动态平衡状态下的血药浓度，半衰期并非指稳态血药浓度下降一半所需时间；有效血药浓度是能产生治疗效果的血药浓度范围，半衰期也不是有效血药浓度下降一半所需时间；半衰期主要是基于血药浓度来定义的，而非组织浓度。

3.下列哪种药物属于肝药酶诱导剂（）

A.氯霉素

B.异烟肼

C.苯巴比妥

D.西咪替丁

答案：C解析：肝药酶诱导剂能使肝药酶的活性增强，加速其他药物的代谢。苯巴比妥是典型的肝药酶诱导剂。氯霉素、异烟肼、西咪替丁属于肝药酶抑制剂，它们会抑制肝药酶的活性，减慢其他药物的代谢。

4.毛果芸香碱对眼睛的作用是（）

A.缩瞳、升高眼压、调节痉挛

B.缩瞳、降低眼压、调节痉挛

C.扩瞳、升高眼压、调节麻痹

D.扩瞳、降低眼压、调节麻痹

答案：B解析：毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小；通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦进入血液循环，从而降低眼压；同时，毛果芸香碱激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，从而使近物清楚，远物模糊，此作用称为调节痉挛。

5.新斯的明最强的作用是（）

A.兴奋胃肠道平滑肌

B.兴奋膀胱平滑肌

C.兴奋骨骼肌

D.兴奋支气管平滑肌

答案：C解析：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱不被水解而大量堆积，产生M样和N样作用。其对骨骼肌的兴奋作用最强，这是因为它除了抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N?受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。对胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌也有一定的兴奋作用，但不如对骨骼肌作用强；对支气管平滑肌作用较弱。

6.阿托品对下列哪种平滑肌的松弛作用最强（）

A.胃肠道平滑肌

B.胆管平滑肌

C.支气管平滑肌

D.输尿管平滑肌

答案：A解析：阿托品为M胆碱受体阻断药，能松弛多种内脏平滑肌，其中对胃肠道平滑肌的松弛作用最强，可缓解胃肠道平滑肌痉挛所致的绞痛。对胆管、支气管、输尿管平滑肌也有一定的松弛作用，但相对较弱。

7.肾上腺素治疗过敏性休克的机制是（）

A.激动α受体，收缩血管，升高血压

B.激动β?受体，加强心肌收缩力，增加心输出量

C.激动β?受体，松弛支气管平滑肌

D.以上都是

答案：D解析：过敏性休克时，小血管扩张和毛细血管通透性增加，引起血压下降；支气管平滑肌痉挛，导致呼吸困难。肾上腺素激动α受体，收缩血管，升高血压；激动β?受体，加强心肌收缩力，增加心输出量；激动β?受体，松弛支气管平滑肌，缓解呼吸困难。所以以上作用共同构成了肾上腺素治疗过敏性休克的机制。

8.普萘洛尔的禁忌证是（）

A.高血压

B.心绞痛

C.窦性心动过速

D.支气管哮喘

答案：D解析：普萘洛尔为β受体阻断药，可阻断支气管平滑肌上的β?受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，诱发或加重支气管哮喘。高血压、心绞痛、窦性心动过速是普萘洛尔的适应证。

9.地西泮的作用机制是（）

A.不通过受体，直接抑制中枢

B.作用于苯二氮?受体，增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经的功能

C.作用于GABA受体，增强GABA能神经的功能

D.诱导生成一种新蛋白质而起作用

答案：B解析：地西泮作用于苯二氮?受体，该受体与GABA受体复合物相偶联，当苯二氮?类药物与苯二氮?受体结合后，可增强GABA与GABA受体的亲和力，使Cl?通道开放的频率增加，更多的Cl?内流，导致神经细胞超极化，产生中枢抑制作用。它不是直接抑制中枢，也不是作用于GABA受体本身，更不是诱导生成新蛋白质而起作用。

10.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括