2025年简述药物中间体2-氯-4,5-二氟苯甲酰乙酸甲酯的合成.pdfVIP

吾日三省乎吾身。为人谋而不忠乎?与朋友交而不信乎?传不习乎?——《论语》

简述药物中间体2-氯-4，5-二氟苯甲酰乙酸甲酯的合成

【摘要】目的：合成喹诺酮类抗生素药物中间体3-（2-氯-4，5-

二氟苯基）-3-氧丙酸甲酯（a）。方法：以丙二酸甲酯钾盐为起始

原料，通过两步反应制备得到（a）。结果：合成化合物a的总收率

大于90%[以3-（2-氯-4，5-二氟苯基）-3-氧丙酸甲酯计]。结论本

合成工艺条件温和，反应总收率较高，适合工业化大生产。

【关键词】药物中间体医药药物化学

近年来的社会发展中，医药作为精细化工程中最为关键和重要的

行业，已成为当前社会发展中的核心重点，也是整个市场经济竞争

的焦点话题。尤其是在信息技术时代，伴随着科学技术和社会生产

力的不断进步，各种新型的药物不断的涌现了出来，不仅为人们生

活提供了丰富的药物资源，同时也为各类病症的遏制带来了必要保

障。然而就目前我们生活中常见的各种药物进行归纳和总结，其出

现大多都是以药物中间体为基础的。尤其是在目前的药物生产中，

新药的出现与中间体之间有着密切的关系，也是整个医学事业得以

快速、持续发展的核心环节。12-氯-4，5二氟苯甲酰乙酸甲酯分

析

在当前的社会发展中，2-氯-4，5二氟苯甲酰乙酸甲酯应用较为

广泛，主要是用于合成喹喏铜类的抗生素之中，是这类抗生素中最

为关键和重要的中间体。在目前的社会发展中，喹诺酮类抗生素用

中间体已成为目前医学市场上最为关键的行业，其竞争日益激烈。

然而在目前的社会发展中，伴随着我国科学技术水平和医学技术的

太上有立德，其次有立功，其次有立言，虽久不废，此谓不朽。——《左传》

不断发展，这类药物在近年来已经打破了传统的限制，使得整个抗

生素药物中间体产品在国际领域独占鳌头，成为我国极为重要的原

料药以及最大的喹诺酮类中间体的生产环节。在目前的制取和合成

工作中，通常情况下都是在传统的支取基础上对中间体合成条件进

行改革和优化，完成其在工作中具备的各种合成要求，使得合成路

线从原理上得到一定的优化和改进。随着科学技术的发展和合成技

术的改进，这种合成材料经过反复的推敲终于形成过了一个适宜、

合理、科学的工作流程和工作体系，也是现代化工作中最为关键的

工作环节，也是一个是以工业化批量生产的工作流程。

22-氯-4，5二氟苯甲酰乙酸甲酯合成要点

喹诺酮类抗生素是一种较为新颖的抗菌药物，其在应用的过程中

与其他的抗生素有着显著的区别，主要是无交叉性、耐药性，且具

备着用途专一、效果明显，是当前最为理想的抗生素和抗菌药。2-

氯-4，5二氟苯甲酰乙酸甲酯作为目前喹诺酮类抗生素制取中最为

关键的药物中间体，对其研究与总结已成为整个只要工作中不可缺

少的基础环节，其在工作中主要的支取原理和机理如下图1所示：

32-氯-4，5二氟苯甲酰乙酸甲酯合成要点

喹诺酮类抗生素在目前抗感染和抗菌药物中占据着很高的份额，

与其相关的中间体也在精细化医药工作中占据着重要的比例和位

置。在过去的医药中间体生产中，大多都是由制药企业独自进行研

究、生产的过程，而在整个医药中间体中，其中大多数都是一个高

附加值产品，具备着极大的利润和丰富的精细化工程产品，这就给

非淡泊无以明志，非宁静无以致远。——诸葛亮

制药企业带来了巨大的商机。基于这种社会发展优势，在目前的社

会发展中，各企业都加大力度研究药物中间体的研究和生产，从而

为医学社会的发展提出了极大的