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Gemini表面活性剂微乳液：制备工艺与姜黄素包载性能的深度探究

一、引言

1.1研究背景与意义

在医药领域，药物的有效递送和生物利用度是影响治疗效果的关键因素。姜黄素作为一种具有广泛生物活性的天然多酚类化合物，因其具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等多种药理作用，在医药领域展现出巨大的应用潜力。然而，姜黄素存在水溶性差、稳定性低以及生物利用度低等缺点，极大地限制了其在临床上的应用。如何提高姜黄素的溶解度、稳定性和生物利用度，成为了药物研发领域的研究热点。

微乳液作为一种新型的药物载体，具有热力学稳定、粒径小且分布均匀、增溶能力强等优点，能够有效改善药物的溶解性和稳定性，提高药物的生物利用度。Gemini表面活性剂作为一种新型的表面活性剂，具有独特的分子结构，相较于传统表面活性剂，其临界胶束浓度更低，表面活性更高，能够形成更稳定的微乳液体系。因此，利用Gemini表面活性剂制备微乳液，并将姜黄素包载其中，有望解决姜黄素的应用难题，提高其治疗效果。

本研究旨在通过制备Gemini表面活性剂微乳液并对姜黄素进行包载，深入探究其相行为、性质、热力学稳定性及对姜黄素的包载性能，为姜黄素的高效递送提供新的策略和方法，推动其在医药领域的实际应用。

1.2国内外研究现状

在Gemini表面活性剂微乳液制备方面，国外早在20世纪70年代便开启了相关研究。1971年，Bunton等人首次合成一族双阳离子头基双烷烃链表面活性剂，为Gemini表面活性剂的研究奠定了基础。1991年，美国Emory大学的Menger等合成了以刚性间隔基联接离子头基的双烷烃链表面活性剂，并命名为“Gemini型表面活性剂”，此后，各国对该类型表面活性剂的研究热情高涨。研究内容涉及不同连接基团、头基和尾链结构的Gemini表面活性剂的合成及其形成微乳液的条件和性质。例如，有研究通过改变连接基团的长度和柔性，探究其对微乳液相行为和稳定性的影响，发现较短且刚性的连接基团有助于形成更稳定的微乳液。在国内，相关研究起步相对较晚，但近年来发展迅速。科研人员致力于合成具有特殊结构和性能的Gemini表面活性剂，并研究其在微乳液中的应用。如合成新型的含氟Gemini表面活性剂，研究其在含氟体系微乳液中的应用，发现其能够显著降低表面张力，提高微乳液的稳定性。

关于Gemini表面活性剂微乳液对姜黄素的包载研究，国外有研究利用Gemini表面活性剂/助表面活性剂/油/水体系制备微乳液来包载姜黄素，通过测定伪三元相图系统研究了相行为，发现含有较长碳链醇或较长间隔基表面活性剂的微乳液中可溶解的水量较少，较低的表面活性剂与助表面活性剂质量比或较高的温度会导致微乳液区域变小。以14-4-14/1-丙醇/正庚烷/水体系的水包油微乳液包载姜黄素，获得了较高的载药量和包封率，分别高于7mg/g和99%，且体外释放数据符合一级反应速率方程。国内研究则从不同角度优化包载体系，如通过筛选合适的油相、助表面活性剂和表面活性剂组合，提高微乳液对姜黄素的包载能力和稳定性，研究不同因素对微乳液包载姜黄素的影响，包括温度、pH值、表面活性剂浓度等。

尽管国内外在Gemini表面活性剂微乳液制备及对姜黄素的包载方面取得了一定进展，但仍存在一些问题和挑战。例如，对于复杂体系中Gemini表面活性剂微乳液的形成机制和微观结构的深入理解还不够，如何进一步提高微乳液对姜黄素的包载效率和稳定性，以及如何实现包载体系在体内的有效递送和释放，仍需进一步研究。

1.3研究内容与方法

本研究主要内容包括以下几个方面：首先，开展Gemini微乳液相行为研究。通过改变Km值（表面活性剂与助表面活性剂的质量比）、中间连接基团数n、醇的种类、油相的种类及含量、温度等因素，绘制伪三元相图，研究各因素对微乳区域的影响，确定最佳的微乳液形成条件。

其次，进行Gemini微乳液的性质研究。运用电导率法、循环伏安法探测微乳液结构的变化，测定微乳液的粒径、W/O微乳液微环境、荧光性质，通过电镜观察微乳液的微观形态，利用差示扫描量热分析微乳液的热力学性质。

然后，开展Gemini/醇/油/水微乳液热力学稳定性及结构参数研究。测定25℃下各表面活性剂的表面活性，研究W/O微乳液的界面组成及热力学稳定性，计算W/O微乳液的结构参数。

最后，进行姜黄素微乳液的制备及其性质研究。制备姜黄素微乳液，考察辅料干扰及最大吸收波长，绘制姜黄素标准曲线，选择最佳油相，测定姜黄素微乳液的粒径，研究pH对姜黄素微乳液稳定性的影响，探究不同因素对微乳液包载姜黄素的影响，进行姜黄素微乳液的体外释放测定和DPPH抗氧化