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三、止泻药与吸附药1.阿片制剂2.地芬诺酯(diphnoxylate,苯乙哌啶)洛哌丁胺(loperamide)主要作用于外周μ阿片受体起作用,较少引起中枢作用3.收敛剂:鞣酸蛋白;次水杨酸铋;次碳酸铋4.吸附剂:药用炭、白陶土第27页,共28页。刺激性泻药(接触性泻药)酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。渗透性泻药(容积性泻药)硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类润滑性泻药液体石蜡、甘油四、泻药第28页,共28页。*******************第三十二章作用于消化系统药物第1页,共28页。优选第三十二章作用于消化系统药物**第2页,共28页。第一节抗消化性溃疡药第3页,共28页。消化性溃疡
(Pepticulcer)损伤防御胃酸幽门螺杆菌胃蛋白酶前列腺素生长因子粘液屏障血流量抗胃酸药抗幽门螺杆菌药胃粘膜保护药第4页,共28页。抗消化性溃疡药分类⒈抗酸药⒉抑制胃酸分泌药①H2受体阻断药②M胆碱受体阻断药③胃壁细胞H+泵抑制药④胃泌素受体阻断药⒊粘膜保护药⒋抗幽门螺菌药第5页,共28页。一、抗酸药(Antiacids)机制:碱性药物→化学中和胃酸→↓胃酸→↓胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激→↓胃蛋白酶活性→↓疼痛、促愈合合理应用:餐后1、3小时及临睡前各服一次,一天7次理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产CO2、不引起腹泻与便秘。第6页,共28页。二、胃酸分泌抑制药(Antiacids)丙谷胺西米替丁哌仑西平组胺Ach胃泌素H2RM1RGR质子泵H+K+H2受体阻断药M胆碱受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药胃泌素受体阻断药奥美拉唑第7页,共28页。减少胃酸分泌途径有:1.组胺H2受体拮抗剂:法莫替丁2.M1胆硷受体拮抗剂:哌仑西平3.胃泌素受体拮抗剂:丙谷胺4.H+K+一ATP酶的抑制剂:奥美拉唑5.粘膜保护作用:胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物、硫糖铝第8页,共28页。㈠H2受体阻断药-~tidine⒈西米替丁(cimetidine)第一个进临床的H2受体拮抗剂,为肝药酶抑制剂,不良反应较多。⒉雷尼替丁(ranitidine)强效,长效,肝药酶抑制剂轻,对内分泌影响较小。⒊法莫替丁(famotidine)强度比雷尼替丁大7~10倍,更强,更长。⒋罗沙替丁(roxatidine),尼扎替丁(nizatidine),更新更好。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁第9页,共28页。㈡胃壁细胞H+泵抑制药-~prazole机制:①抑制H+-K+-ATPase抑制作用强,持久②胃蛋白亦减少③抑制幽门螺旋杆菌④动物试验粘膜保护作用应用反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。特点作用强而持久,不良反应少,复发率低。奥美拉唑,兰索拉唑,潘多拉唑,雷贝拉唑第10页,共28页。㈡胃壁细胞H+泵抑制药-~prazole奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec)第一代用药注意:①可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢②慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减③长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生兰索拉唑(lansoprazole)第二代,较奥美拉唑略强潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)第三代质子泵抑制药,快,强,久,轻第11页,共28页。胃壁细胞H+泵抑制药——不良反应神经系统症状:头痛、头昏、失眠、外周神经炎等消化系统症状:口干、恶心、呕吐、腹胀胃黏膜瘤样增生。其他:男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。第12页,共28页。(三)、M1胆碱受体阻断药哌仑西平(Pirenzepine)机制:阻断壁细胞上的M3R,↓胃酸分泌,解痉止痛疗效与西米替丁相似。不良反应:抗M样症状第13页,共28页。(四)、胃泌素受体阻断药丙谷胺(Proglumide)机制1.阻断胃泌素受体→↓胃酸分泌2.保护胃粘膜3.促进愈合第14页,共28页。三、增强胃粘膜屏障功能药胃粘膜屏障细胞屏障粘液-HCO3-盐屏障第15页,共28页。前列腺素衍生物药物:米索前列醇(Misopros
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