天然药物化学第三章87课件.pptxVIP

;;;一、天然药物化学的性质

自古以来，人类在与疾病作斗争的长期实践中，对天然药物的应用累积了丰富的经验。

在我国天然药物又称中草药，更具有自己的特色，具有悠久的应用历史，是中华民族文化的瑰宝，对中华民族的繁衍昌盛作出了重要贡献，也是全人类的宝贵遗产。

天然药物化学是应用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，是药学的重要组成部分，主要在分子水平上揭示天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律，是药学领域中极具生机的学科。;二、天然药物化学的任务;2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质

探讨天然药物化学成分的结构类型与性质，建立有效、快捷、先进的天然药效物质的提取、分离方法，为天然药物临床剂型选择和分析检验提供依据。;3.研究天然药物中化学成分的结构特征与生物活性之间关系

揭示天然药物中化学成分的结构信息，了解其有效成分的化学结构特点与机体细胞间的相互作用的关系，即结构与活性关系或简称构效关系，为发现和发明新型的先导化合物（leadcompound）提供科学依据，为创制高效安全的临床药物奠定理论基础。;4.新药的创制

不断探索开发新药的途径和方法，包括必要的结构改造，天然化合物的化学合成，争取创制更多新药，已构成近年天然药物化学的重要任务，是赋予天然药物化学新的内涵，推动天然药物化学发展的主要任务。;5.探讨天然药物中药效物质的生源途径

认识有效物质在生物体中的产生途径与外界条件对这些化学成分的影响，以及有效成分的结构与中药药性之间的关系等。;;一、探讨中药防病治病的药效物质基础

应用天然药物化学的知识和方法，探讨中药防治疾病的药效物质基础，研究有效成分的化学结构、理化性质和生物活性之间的关系，用以逐步阐明中药防病治病的原理，进而结合现代科学技术，观察中药在人体内的吸收、分布和排泄过程，是中药现代化的关键。;一、探讨中药防病治病的药效物质基础

中药复方及其制剂是在中医治疗法则指导下，配伍组合而成，是天然药物不同于单一化学药物的重要且独特作用模式，是中医用药的特点之一，也是祖国传统医药学的特色与优势所在。因此，除了研究单味药的药效物质基础外，应十分重视天然药物多个药效组分间的协同作用，尤其是应对复方进行化学和药理学的研究，将天然药物化学与生物学研究紧密结合，不断创建不同层次的药理筛选模型，结合组合化学方法的应用，以助于中药性能、配伍规律、中药理论的阐明。;二、改进传统药物剂型，提高临床疗效

我国传统药物的剂型从汤剂开始，距今已有三千多年历史，发展到明代《本草纲目》中收载的药物剂型已有四十多种，几乎沿用至今。这些制剂大多比较粗糙，给药途径太少，服用剂量较大，临床疗效缓慢，有些剂型使用不便，以致在许多方面不能适应现代医学防治疾病的需要。因此，必须在充分考虑继承和发扬中医药治疗法则及其特色与优势的前提下，按照“三效”“三小”“五便”和“有效”“安全”“可控”的现代中药要求，对其进行科学的剂型改进，以便充分发挥其临床疗效。;二、改进传统药物剂型，提高临床疗效

应当强调指出，在对传统剂型的改进中，既要充分考虑制剂质量的明确、可控，更要尊重原制剂中的方药、辨证论治原则和临床功能主治，不能“废医存药”，应保持剂型改革与原有疗效的一致和统一，以及剂型改革与原有用法之间的科学性与内在联系，否则，就失去了剂型改革的意义和初衷。;三、控制中药材及其制剂的质量

中药作为一种天然药物，其药效物质基础直接受到品种、产地、采收、贮存、品种变异或退化以及生产加工等各种自然因素及人工条件的影响。因此，必须探讨真正反映中药材及其制剂产生临床疗效的药效物质基础，准确、客观地制订中药材及其制剂的质量标准。;四、为中药的炮制提供科学依据

中药炮制是祖国传统医学中的一门制药技术，是中医临床用药的经验总结。中药炮制的目的在于增强疗效、减除毒副作用、便于药物的贮藏和服用等。中药的炮制将影响中药的性味与功效，发挥其因人而异、因病而异的临床疗效。但传统的炮制过程，往往只是凭借操作者的经验，难以恰到好处地保证“制药贵在适中，不及则功效难求，太过则气味反失”。因此，必须应用天然药物化学的知识和手段，对其炮制过程中有效成分或主要化学成分进行鉴定与定量分析。同时，对比研究中药炮制前后的化学成分变化，将有助于阐明炮制的原理，改进传统炮制中不合理或不科学的方法，为传统的炮制学增添新的内涵，提供科学依据。;五、扩大药物新资源

当应用天然药物化学的方法从中药中分离出某种有效成分后，即可根据有效成分的化学结构特征和性质，结合植物的亲缘关系或化学分类学，开辟新的药物资源。如抗菌消炎的小檗碱从黄连中分离鉴定后，发现了三棵针、古山龙等新资源，目前两者已成为小檗碱生产的主要原料。?;黄连;六、新药创制

从天然药物和中药中发现具有生物活性的先导化合物，经过结构修饰或改造，是目前快