初级药物化学jczs_jy0101 (48).docVIP

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临床药物治疗学——常见恶性肿瘤的药物治疗

(一)常用抗肿瘤药物

1.细胞毒类药

(1)作用于DNA化学结构的药物

(2)干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)

(3)作用于核酸转录药物

(4)拓扑异构酶抑制药

(5)干扰有丝分裂的药物

2.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物(激素类)

3.生物反应调节剂

4.抗肿瘤单克隆抗体

1.细胞毒类药

(1)作用于DNA化学结构的药物

1)烷化剂:

机制:DNA中鸟嘌呤易被烷化,使DNA复制中发生核碱基错误配对。

如:氮芥、环磷酰胺和噻替派等

2)铂类化合物:

机制:可与DNA结合,破坏其结构与功能。

如:顺铂(DDP)

3)蒽环类:

机制:可嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程。

如:柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)及米托蒽醌、放线菌素D(ACD)等。

(2)干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药):

机制:属于细胞周期特异性抗肿瘤药,分别在不同环节阻止DNA的合成,抑制细胞分裂增殖。

①二氢叶酸还原酶抑制剂(抗叶酸剂):如甲氨蝶呤(MTX)

②胸苷酸合成酶抑制剂(抗嘧啶剂):如氟尿嘧啶(5FU),喃氟尿嘧啶(FT207)及优福定(UFT)等

③嘌呤核苷酸互变抑制剂(抗嘌呤剂):如巯嘌呤(6MP),6-硫鸟嘌呤(6-TG)等

④核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲(HU)

⑤DNA多聚酶抑制剂:如阿糖胞苷(AraC)等。

(3)作用于核酸转录药物:

机制:均是由微生物所产生的抗肿瘤药,为非细胞周期特异药,对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。

包括:放线菌素D.阿克拉霉素、普拉霉素。

(4)拓扑异构酶抑制药:

机制:直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制及抑制RNA合成。

拓扑异构酶I抑制药:依立替康、拓扑替康、羟喜树碱;

拓扑异构酶Ⅱ抑制药:依托泊苷、替尼泊苷。

(5)干扰有丝分裂的药物

1)影响微管蛋白装配的药物:

机制:干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞停止于分裂中期

如:长春新碱(VCR)、长春碱(VLB)、紫杉醇及秋水仙碱等。

2)干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物:

如:三尖杉酯碱。

3)影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物:

如:门冬酰胺酶

2.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物(激素类):

包括:雌、孕、雄激素和拮抗药(如他莫昔芬)。

3.生物反应调节剂

机制:对机体的免疫功能有增强、调节作用。

4.抗肿瘤单克隆抗体

如:利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、群司珠单抗。

(二)抗肿瘤药物的应用原则

1.权衡利弊,最大获益

2.目的明确,治疗有序

3.医患沟通,知情同意

4.治疗适度,规范合理

5.熟知病情,因人而异

6.不良反应,谨慎处理

7.临床试验,积极鼓励

(三)白血病

了解内容,略

制定抗肿瘤个体化药物治疗方案时,应遵循的原则,错误的是

A.选择敏感药物

B.选用毒副作用不同的药物

C.联合应用时相特异性和非特异性药物

D.为避免药物不良反应发生,尽量单一用药

E.考虑到患者的个体差异

??

『正确答案』D

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