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第三十三章抗生素
——大环内酯类、林可霉素类及其他类
药理学/pharmacology
《药理学》在线开放课程
第三十三章抗生素
——大环内酯类、林可霉素类及其他类
药理学/pharmacology
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一、大环内酯类
p是一类具有14～16元大环内酯的抗生素。
p根据化学结构，大环内酯类抗生素分为：
ü14元大环内酯类：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等；
ü15元大环内酯类：阿奇霉素；
ü16元大环内酯类：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他
霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。
ü红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等为天然品;
ü克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等为半合成品。
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药动学特点
p天然品口服吸收少，半合成品生物利用度高。
p对胃酸极不稳定，在碱性环境中抗菌活性增强。
p食物影响红霉素和阿奇霉素的吸收，但可增加克拉霉素的吸收。
p除脑脊液，分布广泛。血药浓度较低，组织中浓度相对较高，
如肺、痰、皮下组织、胆汁、前列腺等组织；主要经胆汁排泄；
不易透过血脑屏障。
p克拉霉素经肾排泄，肾功能不良者应适当调整剂量。
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作用机制与特点
p本类药物的作用机制是作用于细菌的50S核糖体而抑制细菌
蛋白质的合成，从而抑菌。
p这类抗生素对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌、支原体等有
较强的作用。
p与临床常用的其他抗生素之间无交叉耐药性，但本类药物
之间有交叉耐药性。
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临床用途
p治疗支原体感染。
p耐青霉素的金葡菌感染，治疗尿道、直肠、附睾和子宫
内感染。
p大环内酯类主要用于治疗革兰阳性菌感染，可代替青霉
素用于对青霉素过敏患者。
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不良反应
p1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、腹胀等，半
合成品发生率低。
p2.肝损害：大剂量或长期应用可致胆汁淤积，亦
可发生肝实质损害，红霉素酯化物更易引起。
p3.过敏：过敏性药疹。
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大环内酯类—红霉素（erythromycin）
抗菌作用
p对各种革兰阳性菌有很强的抗菌作用，对革兰阴性百日
咳杆菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等
亦有效，而对大多数肠道革兰阴性菌则无活性。
p为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起感染的首
选药。
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大环内酯类—红霉素（erythromycin）
临床应用
p用于对青霉素耐药的革兰阳性球菌(尤其是金黄色葡萄球菌)
感染患者。
p本品是下列感染的首选药：军团菌肺炎、支原体肺炎、白
喉以及白喉带菌者、沙眼衣原体所致的新生儿结膜炎、婴
儿肺炎、弯曲杆菌所致的败血症或肠炎；也可用于风湿热
的长期预防及心内膜炎的预防。
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大环内酯类—红霉素（e
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