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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
LuAE51090
Cat.No.:HY-118363
CASNo.:1186229-95-7
分⼦式:C₂₄H₂₉N₃O₃
分⼦量:407.51
作⽤靶点:mAChR
作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性LuAE51090是⼀种选择性的毒蕈碱M1受体激动剂，具有⾎脑屏障渗透性。LuAE51090激活⼈M1
receptor，其EC50值为61nM，同时对M2-M5受体⽆显著激动作⽤。LuAE51090在⼩⿏中表现出促认知效
应。LuAE51090可⽤于阿尔茨海默病(AD)和精神分裂症相关认知障碍(CIAS)研究[1]。
IC50TargetmAChR1mAChR2mAChR3mAChR4
61nM(EC50)2200nM(Ki)7000nM(Ki)6900nM(Ki)
mAChR5
8900nM(Ki)
体外研究LuAE51090(upto10μM)exhibitsagonisticactivityathumanM1receptor(EC50=61nM,Emax=83%)in
Ca2+mobilizationassaysusingCHO-K1/BHK-21cellsexpressingrespectivereceptors[1].
体内研究LuAE51090(0.31-20mg/kg,s.c.,once,30minpre-experiment)exertsdose-dependentprocognitiveeffects
inmaleC57Bl/6Jmice[1].
AnimalModel:MaleC57Bl/6Jmice(22-24g)[1]
Dosage:0.31,1.3,10,20mg/kg
Administration:s.c.,
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