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制药工程专业

本科理论课程

教学大纲

二〇一二年十月

《药物化学》教学大纲

一、课程基本信息

课程代码

课程类别

专业必修课

中文名称

药物化学

英文名称

medicinalchemistry

适用专业

药学

开课单位

药学院

总学时

81(理论:54实验实习:27)

学分

4.5

先修课程

有机化学

后续课程

药物分析、药剂学、新药研究与开发

二、课程性质、地位和任务

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。

本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。

本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。

三、课程基本要求

本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。

通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。

本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。

四、课程内容及学时分配

药物化学教学总学时为81学时，其中理论学时为54学时，实验学时为27学时。

第四章循环系统药物（6学时）

教学基本要求：

1.了解循环系统药物类型；

2．掌握循环系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系

3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等

教学内容：

第一节β-受体阻滞剂

第二节钙通道阻滞剂

第三节钠、钾通道阻滞剂

第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

第五节NO供体药物

第六节强心药

第七节调血酯药

第八节抗血栓药

第九节其它心血管系统药物

教学重点和难点：普萘诺尔、硝苯地平、地尔硫卓、硫酸奎尼丁、胺碘酮、卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油、地高辛、洛伐他丁、吉非罗齐等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系

教学方法与手段：多媒体课堂教学

第五章消化系统药物（3学时）

教学基本要求：

1.了解消化系统药物类型；

2．掌握消化系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系

3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等

教学内容：

第一节抗溃疡药

第二节止吐药

第三节促动力药

第四节肝胆疾病辅助治疗药物

教学重点和难点：西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、地芬尼多、西沙必利、多潘立酮、联苯双酯等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系

教学方法与手段：多媒体课堂教学

第六章解热镇痛药及非甾类抗炎药物（3学时）

教学基本要求：

1.了解解热镇痛药及非甾类抗炎药物类型；

2．掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系

3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等

教学内容：

第一节解热镇痛药

第二节非甾类抗炎药物

教学重点和难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、双氯灭痛、吡罗昔康等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系

教学方法与手段：多媒体课堂教学

第七章抗肿瘤药物（4学时）

教学基本要求：

1.了解抗肿瘤药物类型

2．掌握抗肿瘤药物不同类型典型药物的化学结