药物剂型与疗效之间的关系.docxVIP

PAGE4

药物剂型与疗效的关系

黄桂华

第一部分概述

随着现代医药技术的发展及医疗水平的提高，满足临床用药要求的新剂型应运而生，不同的药物剂型具有不同的释药特性,可影响药物在体内的吸收和药效，包括载药数量、运转过程、药物的起效时间、作用强度，作用部位、持续时间及副作用等。实践证明，药物的最佳疗效取决于合理的剂型设计、科学的给药方式及准确的用药剂量等。不同的药物剂型对临床用药的安全性、有效性和稳定性十分重要。

一、基本概念

药物（drugs）是指用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响的物质，药物具有防治疾病的活性，故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质（activeingredients）。根据来源，可将药物分为天然药物（包括植物、动物、矿物来源的药物）、化学药物（包括人工合成的和抗生素）、生物技术药物三大类。

药物剂型（简称剂型）是根据疾病诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。药剂学（pharmaceutics）是指以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。无论哪一种药物，都不能直接应用于患者，它们在应用于临床之前，都必须制成具有一定形状和性质的药物剂型，才能充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。一种药物制成何种剂型主要由药物的性质、医疗需要及应用、保管与运输等方面的要求决定，同一药物可以制成多种剂型，用于多种途径给药，如氧氟沙星片、注射剂、滴眼剂等。剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词，如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。

剂型中的任何一个具体品种称之为制剂（pharmaceuticalpreparations），如阿司匹林片剂、胰岛素注射剂、红霉素软膏等。药物剂型研究具有重要意义，好的剂型能最大限度发挥药物疗效，并尽可能减少不良反应，方便使用和贮运。

二、药物剂型的分类

药物剂型从广义上讲可分为两类：一类为传统剂型，即按照传统医药学理论研制生产的成方制剂，如丸、散、膏、丹等；一类为现代剂型,即利用现代高科技、新工艺研制生产的药物剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。由于常用的剂型有40余种，有必要按照适当方法将其进行分类以便于学习和掌握。

1.按给药途径分类

这种分类方法与临床使用密切相关，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。缺点是同一种剂型，由于给药途径和应用方法的不同，可能在不同给药途径中出现，例如溶液剂可以在口服、皮肤、黏膜、直肠等多种给药途径中出现。

（1）经胃肠道给药剂型：这类剂型是指药物口服后通过胃肠黏膜吸收而发挥药效的剂型。常用的有散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等，给药方法简单，但易受胃肠道中酸（或酶）破坏的药物一般不适合制成这种剂型。

（2）非经胃肠道给药剂型：这类剂型是指除了经胃肠道口服给药途径以外的其他剂型，如①注射给药剂型，如注射剂（包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射等多种注射途径）；②呼吸道给药剂型，如气雾剂、喷雾剂、粉雾剂等；③皮肤给药剂型，如外用的溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、贴剂等；④黏膜给药剂型，如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、舌下含片等；⑤腔道给药剂型，如栓剂、气雾剂用于直肠、阴道鼻腔等。

2．按分散系统分类

这种分类方法便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型由于分散介质和制备方法的不同，可以分到几个分散体系中，如注射剂就可分为溶液型、混悬型、乳剂型等。

（1）溶液型：这类剂型是药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。

（2）胶体溶液型：这类剂型是药物以高分子形式分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也成高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

（3）乳剂型：这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散于分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。

（4）混悬型：这类剂型是固体药物以微粒状态分散于分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。

（5）气体分散型：这类剂型是液体或固体药物以微粒状态分散于气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂等。

（6）微粒分散型：这类剂型通常是药物以不同大小粒子呈液体或固体状态分散的分散体系。如微球剂、微囊剂、纳米囊、纳米球等。

（7）固体分散型：这类剂型是药物以聚集状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。

性等作用。

（4）磁性药物制剂：是将药物与磁性物质混合于载体中。进入体内后利用体外磁场效应来引导药物在体内定向移动和集中于靶区。主要用于抗癌药物。

（5）靶向前