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镇静催眠药专业知识讲座;镇静催眠药

按化学结构分为:苯二氮卓类

巴比妥类

其它镇静催眠药

巴比妥类—中枢非特异性药。随剂量增加产生镇静（小）、催眠（中）、抗惊厥和麻醉（大）、延脑麻痹（过），呼吸抑制，循环衰竭死亡。曾认为是镇静催眠药一般作用规律

苯二氮卓类—中枢性特异性药（BZ受体），速效、高效、安全。取代了巴比妥类传统镇静催眠药，为镇静催眠药和抗焦虑药首选；很大剂量无麻醉。;

常用镇静催眠药分类及代表药

一、苯二氮类：地西泮、氟西泮、三唑仑、

艾司唑仑

二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥

三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）

;

一、睡眠的生理意义

醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。

学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率

足够的睡眠——使机体恢复疲劳，休整

生理意义：

（一）促进脑功能的发育和发展

（二）保持脑功能的能量

（三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能

（四）促进机体生长，延缓衰老

（五）增强机体的免疫功能

;

二、睡眠时相及药物作用特点

正相睡眠

入睡开始，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，

非快动眼睡眠,为其中3、4级亦称“慢波睡眠”。此时呼吸平稳，心率↓，BP↓，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，此时眼球不作转动。随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70~100分钟；

异相睡眠

快动眼睡眠

此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，快波睡眠。其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰.;*;

在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次

正相睡眠（慢波）：肌肉组织休整，恢复体力疲劳

异相睡眠（快波）：神经系统发育、记忆、恢复脑疲劳

常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，影响记忆和学习。

巴比妥类：长期应用，停药后快波反跳延长，病态焦??，激惹易怒，多梦，惊恐；呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；

苯二氮类：影响较小，故为首选。

;*;*;焦虑;*;*;*;*;

第一节???????苯二氮类***

60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。

;苯二氮类的代谢（*=活性代谢物）

S：t1/26小时；I：t1/2=6~24小时；L：t1/224小时;;药理作用与临床应用

1．抗焦虑;2．镇静和催眠;优于巴比妥类;3．抗惊厥和抗癫痫;4．中枢性肌肉松弛作用;作用机制

通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用

;*;;*;;

BZ类：中枢各个水平增强GABA能的抑制作用

脊髓，下丘脑，海马，黑质，小脑和大脑皮质。

;;不良反应;氟马西尼;常用制剂及特点

地西泮（diazepam,安定）

口服吸收快，t1/2长，代谢物仍有活性，故作用持久。

艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）

口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。

氟西泮（flurazepam，氟安定）

起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积，主要用于短期催眠，严重抑郁症，肝肾疾患不宜用。

三唑仑（triazolam，三唑安定）

作用快、强、短；催眠时后遗作用少，但易有反跳性失眠等。

;第二节巴比妥类

属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。

苯二氮类在镇静催眠药中取而代之。

常用制剂：

苯巴比妥（phenobarbital,Luminal鲁米那）长、慢效类

异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥）中效类

司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠）短效、快效类

硫喷妥（thiopental）超短效，起效快（静脉麻醉药）

;*;作用机制;药动学;作用特点;作用和用途;4：抗癫痫:强直痉挛性发作和部分性癫痫

发作（苯巴比妥）。

5：静脉麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠

偶而用于小手术或内窥镜检查

6.增强中枢抑制药的