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第四章胆碱受体阻断剂演示文稿;（优选）第四章胆碱受体阻断剂;第一节M胆碱受体阻断药;一、阿托品类生物碱

阿托品(atropine，Atro.);来源：植物提取：颠茄、曼陀罗、莨菪等

人工合成：

历史：颠茄Atropabelladonna

Atropa是纪念它作为一种能杀人的毒物，取自于希腊神话命运三女神中的长女Atropos的，在神话中，她掌管人的生、死，能切断生命之线。

第二个字belladonna起因古代妇女一度时兴的做法：用颠茄植物的提取物扩瞳，示美。;癫茄;体内过程

药理作用

临床应用

不良反应;口服易吸收

可通过BBB及胎盘

排泄较快:约85%尿排。

滴眼—扩瞳持久，可能是阿托品减慢房水循

环所致。;二、药理作用;药理作用：;2、松弛内脏平滑肌解痉

特点：

⑴对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著,

对正常平滑肌影响较小

⑵胃肠膀胱输尿管胆道、支气管子宫;3、对眼的作用

⑴扩瞳瞳孔括约肌松弛，瞳孔扩大。

副作用：畏光、流泪;3、对眼的作用

⑵升高眼压前房角变窄,阻碍房水流通

青光眼禁用。;;3、对眼的作用

⑶调节麻痹睫状肌松弛，拉紧悬韧带,晶状体扁平，屈光度降低，物体成像在视网膜之后，视远物清楚，视近物模糊不清，导致远视。

副作用：阅读、精细的手工劳动受影响。;4、心脏

⑴心率

治疗量（0.5mg）：HR↓（每分钟减少4～8次）

原因：阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多

较大剂量（1～2mg）：HR↑（每分钟增加35～40次）

原因：（-）心脏MR，解除迷走神经对心脏的抑制;⑵房室传导：

拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。;5、扩张血管

治疗量：无明显影响

大剂量：解除小血管痉挛

↓

皮肤血管扩张（潮红与温热）

扩张血管作用与阻断M受体无关

可能是①代偿性散热反应

出汗↓→体温↑→血管被动扩张→散热

②直接扩张血管。;6、CNS：（+）→（-）

治疗量：（+）迷走中枢,（+）大脑

表现：烦躁、多言、谵妄等。

中毒剂量（10mg）：过度（+）转入（-）

表现：幻觉、定向障碍、运动失调、

惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。;阿托品作用与剂量的关系;1、解痉适用于各种内脏绞痛。

效果：胃肠绞痛膀胱肾、胆绞痛

（合用度冷丁）

2、止泌

①全麻前给药:减少呼吸道和唾液腺的分泌。

②严重盗汗、流涎

③某些感冒药的成分:减少呼吸道分泌物

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;第二十三页，共四十七页。;第二十四页，共四十七页。;4、治疗缓慢性心律失常

5、抗休克感染性休克，改善微循环。

6、解毒解救有机磷酸酯类中毒

特点:解除M样和部分中枢症状

对ChE无复活作用.;阿托品作用广泛，应用其中一种作用时，其他作用则成为副作用

止泌→口干、皮肤干燥

扩瞳→视力模糊

解除迷走（-）心脏→心悸

扩血管→面部潮红、体温增高

松弛膀胱逼尿肌→尿潴留;1、青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大、高热等禁用；

2、滴眼时压迫内眦；

3、静脉注射给药缓慢；

4、夏季避免中暑

5、防治中毒。;5、防治中毒：

中毒量5～10mg，

致死量80～130mg（儿童为10mg）;⑵抢救

a.停药,清除毒物；支持对症；预防并发症

b.具体措施：

口服中毒者：洗胃、导泻

兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；

呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；

体温升高：冰袋、酒精擦浴，尤其是儿童;对抗药：

毛果芸香碱消除MR（-）的症状；

毒扁豆碱消除中枢症状，

因其代谢快，需反复给药，应注

意毒性。

新斯的明对中枢症状无效（不易入脑）。

注意：当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿托品过量时，不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）;山莨菪碱（anisodamine，654）

是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。

天然品：654-1

合成品：654-2

作用特点：

①解除血管痉挛，改善微循环的作用突出；临床上取代阿托品用于各种感染性休克；

②松弛平滑肌，