第五章中枢兴奋药及利尿药.pptVIP

临床应用指征噻嗪类利尿剂价格便宜、疗效肯定，是很有价值的降压药物。特别适用于轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压、肥胖及高血压合并心力衰竭的患者。在联合用药中，其它降压药单药治疗无效时，加用利尿剂，疗效显著。与利尿剂联用有效的药物有:β受体阻滞剂、ACEI、钙拮抗剂。是利尿降压药中最常用的一类。大规模临床试验表明噻嗪类利尿药可降低高血压并发症如脑卒中和心力衰竭的发病率和死亡率。第29页，共39页，星期日，2025年，2月5日5.2.4其它类Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂第30页，共39页，星期日，2025年，2月5日呋塞米Furosemide化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸为磺酰胺类髓袢（高效）利尿药，是Na+-K＋-2Cl-同向转运抑制剂，无抑制碳酸酐酶的作用。又称速尿、利尿磺胺。起效快作用时间短。用于急性左心衰竭，肺水肿、脑水肿、高血压等第31页，共39页，星期日，2025年，2月5日第1页，共39页，星期日，2025年，2月5日1中枢兴奋药中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的，随着药物剂量的增加，不仅作用的强度加强，而且对中枢的作用范围也会扩大，选择性降低。第2页，共39页，星期日，2025年，2月5日分类按照药物的作用部位和用途分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物即精神兴奋药，如咖啡因、哌醋甲酯等；②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼可刹米、洛贝林等；③促进大脑功能恢复的药物，如吡拉西坦、甲氯芬酯等。按照化学结构及来源可分为：①生物碱类；②酰胺类衍生物；③其它类。第3页，共39页，星期日，2025年，2月5日5.1.1生物碱类咖啡因Caffeine化学名为1，3，7－三甲基－3，7－二氢－1H－嘌呤－2，6－二酮一水合物，又称三甲基黄嘌呤。第4页，共39页，星期日，2025年，2月5日咖啡因的用途小剂量能兴奋大脑皮质，消除疲劳，改善思维活动。大剂量主要用于对抗麻醉药、镇静催眠药的中毒和抢救各种疾病引起的呼吸、循环衰竭。第5页，共39页，星期日，2025年，2月5日可可碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物，与Caffeine结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。可可碱为3，7－二甲基黄嘌呤；茶碱为1，3－二甲基黄嘌呤。 第6页，共39页，星期日，2025年，2月5日可可碱、茶碱和咖啡因的比较其中枢兴奋作用为：咖啡因茶碱可可碱。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为：茶碱可可碱咖啡因。因此，咖啡因主要用作中枢兴奋药，茶碱主要用为平滑肌松弛药，利尿及强心药，可可碱现已少用。第7页，共39页，星期日，2025年，2月5日5.1.2酰胺类茴拉西坦Aniracetam此类药物，通过改变2－吡咯烷酮的1，4，5位取代基团发现了一些较好改善脑功能的药物。第8页，共39页，星期日，2025年，2月5日作用为GABA的衍生物，大脑功能改善药，有较强的促进记忆力的功能及抗脑组织缺氧功能.此外，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递。临床主要用于治疗早期老年性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。 第9页，共39页，星期日，2025年，2月5日5.2利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等的治疗。第10页，共39页，星期日，2025年，2月5日为了正确理解各类利尿药的作用及其机制，合理使用利尿药，首先介绍与利尿药有关的生理学基础并分析各类利尿药的作用部位。利尿药作用生理学基础尿液的生成包括肾小球滤过、肾小管重吸收及分泌过程。第11页，共39页，星期日，2025年，2月5日（一）肾小球（二）肾小管1．近曲小管2.髓袢升枝粗段的髓质和皮质部3.远曲小管及集合管第12页，共39页，星期日，2025年，2月5日正常成人在安静状态下，24小时内约有1700L以上血液流经两侧肾脏，并由肾小球滤过，滤去血浆蛋白质和血细胞，可形成原尿180L，但每天排出的终尿仅1～2L，约99%的原尿在肾小管被重吸收，它是影响终尿量的主要因素。有些药物（氨茶碱、多巴胺等）虽可加强心肌收缩、扩张肾血管、增加肾血流量，但由于球管平衡机制，终尿量并不能明显增多，利尿作用很弱。因此，肾小球不是目前常用利尿药的主要作用部位。第13页，共39页，星期日，2025年，2月5日近曲小管是Na+重吸收的主要部位，此段重吸收Na+约占原尿Na+量的65%～7