治疗细菌感染性疾病的药物详解.pptVIP

治疗细菌感染性疾病的药物详解演示文稿;（优选）治疗细菌感染性疾病的药物;抗菌药物的临床合理应用;合理应用抗菌药物的三个要素;细菌的分类;厌氧菌g+c;细菌耐药性;细菌的耐药性是细菌进化选择的结果.抗菌药物与细菌耐药是自然界中长期存在的生物现象。研究表明细菌、细菌产生抗菌药物以及细菌耐药的历史甚至早于人类的出现。抗生素的滥用加剧了细菌耐药性的产生。

;分为：

1.固有耐药性

2.获得耐药性;耐药性（抗药性）产生机制：

1.产生灭活酶：水解酶；钝化酶（合成酶）

2.抗菌药物靶酶/位改变

3.改变胞浆膜通透性:外膜孔道蛋白缺失；主动外排系统

ATP结合盒转运蛋白类（ATP-bindingcassettetransporter,ABC)

主要易化子超家族（majorfacilitatorsuperfamily,MFS)

药物与代谢物转运体家族（drug/metabolitetransporter,DMT)

多重药物与毒物外排家族（multidrugandtoxiccompoundextrusionfamily,MATE)

耐受细胞结节分化家族（resistancenodulationcelldivision,RND)

4.细菌代谢途径的改变;细菌耐药机制示意图;细菌耐药的主要机制;?-内酰胺酶：最主要的灭活酶;临床关注的主要?-内酰胺酶;由质粒介导的?-内酰胺酶

水解青霉素类，一、二、三代头孢菌素

被?-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸(CA)所抑制

产ESBLs细菌是院内感染的主要

致病菌之一（大肠埃希菌和

肺炎克雷白杆菌;AmpC酶特点;产ESBL与AmpC的差别;碳青霉烯类酶(金属?-内酰胺酶)

能够水解包括碳青霉烯类的几乎所有?-内酰胺类抗生素

主要见于拟杆菌、假单胞菌属、黄杆菌、军团菌等，

是目前抗菌化疗中尚未突破的难点。;对产生不同?-内酰胺酶的菌株感染

治疗药物不一样;

PRSP

MRSA（E）

VRE

VRSA

ESBLs

(超广谱?-内酰胺酶)

AmpC酶

(高产头孢菌素酶)

金属酶

QREC;常用的抗菌药物;

国内临床各类抗感染药物应用比例;一、β内酰胺类抗生素

;当前第24页\共有92页\编于星期四\8点;1．青霉素类;耐酶青霉素类

甲氧西林，苯唑西林，氯唑西林，双氯西林等;耐酶青霉素类药物间比较;广谱青霉素类;羧苄西林(carbenicillin)，哌拉西林(piperacillin)

阿洛西林(azlocillin)、芙布西林(furbenicillin)

特点：

广谱，对铜绿假单胞菌有效

不耐酸，不能口服。

不耐酶

用于铜绿假单胞菌全身感染，变形杆菌，大肠杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属感染，与庆大霉素配伍，有协同作用，但不能混合静脉注射;2．头孢菌素类;头孢菌素的分代及其抗菌活性比较;各代头孢菌素作用比较;3、碳青霉烯类;碳青霉烯类缺点;碳青霉烯类药物比较;4、头霉素类;5、氧头孢烯类;6、单环菌素类（单环β-内酰胺类）;β-内酰胺酶抑制剂与

含酶抑制剂的复合抗生素;舒巴坦他唑巴坦克拉维酸

抑酶作用＋＋＋＋＋＋＋～＋＋＋

入CSF√√×

国产√×;酶抑制剂复合剂要求;氨苄西林阿莫西林替卡西林头孢哌酮哌拉西林

舒巴坦克拉维酸克拉维酸舒巴坦三唑巴坦;酶抑制剂复合剂适应证;第一代(60年代)：萘啶酸，已被淘汰。

第二代(70年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。

第三代(80年代)：氟喹诺酮类。;氟喹诺酮类特点

抗菌谱广：除对G-杆菌有强大作用外，对部分G+菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌有较好抗菌活性，属静止期杀菌剂。

体内分布广：其能渗透入各组织和体液中，细胞内浓度高，生物利用度高。适用于临床各部位的感染。

多数药物既能口服，又能静脉注射。

血浆消除半衰期较长，属浓度依赖型抗菌药物，每