抗菌药物优化应用培训班讲课文档.pptVIP

抗菌药物优化应用培训班;

PRSP

MRSA（E）

VRE

VRSA

ESBLs

(超广谱?-内酰胺酶)

AmpC酶

(高产头孢菌素酶)

金属酶;抗菌药物优化应用的必然性;抗菌药物临床应用的指导原则

（卫办医政发〔2009〕38号）;基本药物目录中的抗菌药物;抗菌药物的作用机制;G+细菌细胞壁粘肽含量高（60%），敏感

G－细菌细胞壁粘肽含量少（10%），敏感性低

繁殖期细菌需合成大量胞壁粘肽，故对药物敏感性强

人和动物细胞无细胞壁——β-内酰胺类对人和动物毒性低;青霉素类发展历程;又称苄青霉素(benzylpenicillin),其侧链为苄基（-CH2-），常用其钾或钠盐。其效价以u计算：GK：1mg=1595uGNa：1mg=1667U

肌注：成人80万U～200万U/日，儿童为每日3万U～5万U/kg，分3～4次给药

静滴：成人200万-2000万U/日，儿童5万-20万U/kg，分2～4次

给药浓度一般为1万U/ml。不宜超过2万U/ml

青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴;青霉素G;青霉素G;过敏反应

过敏性休克

血清病样反应

皮肤过敏反应

机制

青霉素降解产物及高聚物杂质引起

过敏反应预防

询问过敏史

皮肤过敏试验

国外主张改用青霉噻唑多赖氨酸皮试;注射用苯唑西林;注射用氨苄西林;阿莫西林胶囊;广谱酰脲（苯咪唑）青霉素;复合青霉素;第十八页，共88页。;头孢菌素;头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性

第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）

头孢唑啉

第二代头孢菌素

头孢呋辛、头孢克洛

第三代头孢菌素

头孢噻肟

头孢哌酮

头孢曲松

头孢他啶

第四代头孢菌素

头孢吡肟

;

有一定的肾毒性，导致近曲小管细胞损害

第一代第二代第三代

氨基糖苷类和一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性

过敏反应

药热、皮疹和血清病样反应、严重时可见过敏性休克

与青霉素之间可能有交叉过敏（10%）

;一代头孢;头孢唑啉;头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代头孢;三代头孢;头孢曲松;四代头孢菌素;其它β-内酰胺类抗生素;对G-杆菌有强效，对部分G+（葡萄球菌）有效

对厌氧菌无效

与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用

使用注意事项：

在碱性环境中，其抗菌作用显著增强

耳、肾毒性

神经肌肉接头阻滞（不能静脉推）;庆大霉素;抗菌谱较卡那霉素有所扩大，对绿脓杆菌有效

耐钝化酶，对肠道Gˉ杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定

尤其适用于治疗Gˉ杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。;链霉素;第三十四页，共88页。;喹诺酮类药物;代表

药物;常用氟喹诺酮类药物抗结核活性比较（μg/ml）;对喹诺酮类药物过敏的患者禁用

18岁以下未成年患者避免使用本类药物

妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物

不良反应

引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害

老年病人、肾功能减退或CNS疾病的患者易发生

肾功能减退患者应调整剂量以防体内蓄积

可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂

偶可引起心电图QT间期延长;泌尿生殖系统感染

主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上

呼吸道感染

环丙沙星主要适用G-所致的下呼吸道感染

左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌及G-所致下呼吸道感染

伤寒沙门菌感染

在成人患者中本类药物可作为首选

志贺菌属肠道感染

腹腔、胆道感染及盆腔感染

需与抗厌氧菌药物合用

;对G-、G+菌抗菌活性不强，

主要使用在β—内酰胺抗生素无效的非典型病原体：支原体，衣原体，军团菌等

药物不易透过血脑屏障

血药浓度低，在组织中浓度较高

主要经胆汁排泄，进行肝肠循环

不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静脉炎;第四十一页，共88页。;红霉素;罗红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素;硝基咪唑类;单细胞真菌圆形或卵圆形酵母菌（yeast）

双相性(dimorphic)

多细胞真菌菌丝和孢子，丝状菌(filamentousfungus)

交织成团或霉菌（mold）

;;烟曲霉;;医学重要的霉菌（mold）分类

SegalB,BowEJ,MenichettiF:InfectDisClinNAm2002;16:935