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醋酸奥曲肽注射液（推荐）

醋酸奥曲肽注射液是一种人工合成的八肽环状化合物，具有多种生理活性和广泛的临床应用价值。它是天然生长抑素的类似物，在作用机制、药代动力学、适应证、用法用量、不良反应等方面都有其独特之处。以下将对醋酸奥曲肽注射液进行详细介绍。

作用机制

醋酸奥曲肽的作用机制主要基于其与生长抑素相似的结构和生理活性。生长抑素是一种由下丘脑和胃肠道等部位分泌的十四肽激素，它能抑制多种内分泌和外分泌腺体的分泌，调节胃肠道和心血管系统的功能。醋酸奥曲肽保留了生长抑素的主要活性基团，并且在结构上进行了修饰，使其具有更强的稳定性和更长的半衰期。

它通过与生长抑素受体结合发挥作用。生长抑素受体有5种亚型（SSTR1SSTR5），分布于不同的组织和细胞中。醋酸奥曲肽对SSTR2和SSTR5具有较高的亲和力。在垂体，它与生长激素细胞表面的SSTR2结合，抑制生长激素的分泌，从而降低血清生长激素水平，可用于治疗肢端肥大症。在胃肠道，它抑制胃酸、胃蛋白酶、胰酶等消化液的分泌，减少胃肠道的运动和血流，从而减轻胃肠道的负担，促进溃疡愈合，可用于治疗消化性溃疡出血等疾病。此外，它还能抑制肠道内分泌细胞分泌血管活性肠肽（VIP）、胰高血糖素、胰岛素等激素，调节肠道的吸收和分泌功能，可用于治疗一些肠道内分泌肿瘤引起的腹泻等症状。

药代动力学

醋酸奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，给药后30分钟血浆药物浓度达峰值。其血浆蛋白结合率约为65%，分布容积为0.27L/kg。它在体内主要通过肝脏代谢，经肾脏排泄。健康志愿者静脉注射给药后，其消除半衰期约为1.71.9小时，皮下注射后消除半衰期约为2.7小时。在肝硬化患者中，由于肝脏代谢功能受损，药物的消除半衰期可能延长。

适应证

1.肢端肥大症：对于不能或不愿进行手术治疗、手术后未完全缓解或复发、放疗后尚未起效的患者，醋酸奥曲肽可作为一种有效的治疗方法。它能抑制生长激素的分泌，降低血清生长激素和胰岛素样生长因子1（IGF1）水平，缓解肢端肥大症的症状，如头痛、多汗、关节疼痛、软组织肿胀等，改善患者的生活质量，并延缓疾病的进展。

2.胃肠胰内分泌肿瘤：包括类癌综合征、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胃泌素瘤等。类癌综合征患者常出现腹泻、潮红、哮喘等症状，醋酸奥曲肽可抑制肠道内分泌细胞分泌的多种激素，减轻这些症状，提高患者的生活质量。对于血管活性肠肽瘤，它能减少VIP的分泌，缓解腹泻、低血钾等症状。在胰高血糖素瘤和胃泌素瘤的治疗中，也能起到抑制肿瘤相关激素分泌，改善临床症状的作用。

3.食管胃底静脉曲张出血：它通过减少内脏血流，降低门静脉压力，从而控制食管胃底静脉曲张破裂出血。与传统的治疗方法相比，醋酸奥曲肽能更有效地止血，减少再出血的发生，提高患者的生存率。在急性出血期，它可作为一线治疗药物，与内镜下治疗等方法联合使用，能取得更好的治疗效果。

4.急性胰腺炎：醋酸奥曲肽可以抑制胰腺的外分泌功能，减少胰酶的分泌，减轻胰腺的自身消化，缓解腹痛、腹胀等症状，降低并发症的发生率，缩短住院时间。对于轻型和中型急性胰腺炎，早期使用可改善病情；对于重型急性胰腺炎，也可作为综合治疗的一部分，有助于控制病情的发展。

5.预防胰腺手术后并发症：在胰腺手术前后使用醋酸奥曲肽，可减少胰腺的分泌，降低胰瘘、腹腔感染等并发症的发生风险，促进患者的康复。

6.其他：还可用于治疗一些难治性腹泻，如艾滋病相关性腹泻、短肠综合征所致的腹泻等。它通过调节肠道的吸收和分泌功能，减少肠道液体的丢失，缓解腹泻症状。

用法用量

1.肢端肥大症：初始剂量一般为皮下注射0.050.1mg，每8小时一次。根据患者的血清生长激素和IGF1水平、临床症状的改善情况，可逐渐增加剂量，最大剂量不超过1.5mg/天。维持剂量通常为0.20.3mg/天。在使用过程中，需要定期监测血清生长激素和IGF1水平，以调整治疗方案。

2.胃肠胰内分泌肿瘤：皮下注射，初始剂量为0.05mg，每日12次，根据患者的反应和耐受性，可逐渐增加剂量至0.2mg，每日3次。对于类癌综合征患者，剂量可能需要根据症状的严重程度进行调整。

3.食管胃底静脉曲张出血：首先静脉推注0.1mg，随后以每小时0.0250.05mg的速度持续静脉滴注，直到出血停止后2448小时。在滴注过程中，需要密切观察患者的生命体征和出血情况，根据病情调整滴注速度。

4.急性胰腺炎：皮下注射0.1mg，每8小时一次，疗程一般为37天。在治疗过程中，要结合患者的临床症状、实验室检查结果等综合判断病情的变化，决定是否需要调整剂量和疗程。

5.预防胰腺手术后并发症：在手术前1小时皮下注射0.1mg，术后每8小时皮下注射0.1mg，连续使用37天。

不良反应

1.