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（新）盐酸艾司洛尔注射液

盐酸艾司洛尔是一种超短效的选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，盐酸艾司洛尔注射液在临床治疗中具有重要价值。以下为你详细介绍新盐酸艾司洛尔注射液：

一、药物基本信息

（一）化学结构与性质

盐酸艾司洛尔的化学名称为4[3[（1甲基乙基）氨基]2羟基丙氧基]苯丙酸甲酯盐酸盐。其分子式为C??H??NO?·HCl，分子量为305.79。盐酸艾司洛尔为白色或类白色结晶性粉末，在水、甲醇中极易溶解，在乙醇中易溶，在三氯甲烷中极微溶解，在乙酸乙酯或石油醚中几乎不溶。它的熔点为100102℃，1%水溶液的pH值为4.56.5。

（二）制剂规格与特点

新盐酸艾司洛尔注射液通常有不同的规格，常见的有10ml：0.1g、2ml：0.2g等。该注射液为无色或几乎无色的澄明液体。与传统剂型相比，新制剂在稳定性、纯度等方面可能有进一步提升。采用了更先进的生产工艺和包装技术，保证了药物在储存和使用过程中的质量稳定，减少了杂质的产生，降低了不良反应的发生风险。

二、药理作用机制

（一）β1受体阻滞作用

盐酸艾司洛尔主要通过选择性地阻滞心脏的β1肾上腺素能受体发挥作用。当交感神经兴奋时，释放的去甲肾上腺素等递质与β1受体结合，可使心率加快、心肌收缩力增强、传导速度加快等。盐酸艾司洛尔与β1受体结合后，竞争性地阻断了递质与受体的结合，从而减慢心率，降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。这种选择性作用主要针对心脏，对支气管和血管平滑肌的β2受体影响较小，在治疗剂量下一般不会引起明显的支气管痉挛和外周血管收缩。

（二）电生理作用

在心脏电生理方面，盐酸艾司洛尔可延长房室结的有效不应期，减慢房室传导速度。这一作用对于控制快速性心律失常，尤其是室上性心动过速有重要意义。它可以阻止过多的冲动从心房传入心室，从而使心室率得到有效控制，恢复正常的心律。

（三）降低血压作用

通过降低心肌收缩力和心率，盐酸艾司洛尔可以降低心输出量，进而降低血压。此外，它还可能通过影响肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS），减少肾素的释放，间接发挥降压作用。不过其降压作用相对较弱，一般在控制心律失常的同时使血压有一定程度的下降。

三、药代动力学

（一）吸收

盐酸艾司洛尔注射液为静脉注射剂型，不存在胃肠道吸收过程。药物直接进入血液循环，能够迅速起效。静脉给药后，药物在体内迅速分布和代谢。

（二）分布

该药分布迅速，表观分布容积约为0.3L/kg。它可以广泛分布于全身各组织器官，主要分布在细胞外液。由于其脂溶性较低，不易透过血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响较小。

（三）代谢

盐酸艾司洛尔的代谢非常迅速，主要通过红细胞内酯酶水解代谢，生成酸性代谢产物和甲醇。其代谢产物几乎无β受体阻滞活性。该药物的半衰期极短，约为9分钟，这使得它在体内的作用时间也非常短暂，停药后药效迅速消失。

（四）排泄

代谢产物主要经肾脏排泄，约73%88%的药物以代谢产物的形式从尿液中排出，仅2%以原形药物排出。由于其快速的代谢和排泄特点，在临床使用中可以根据患者的反应灵活调整剂量和给药速度。

四、临床应用

（一）心律失常的治疗

1.室上性心动过速：新盐酸艾司洛尔注射液是治疗室上性心动过速的一线药物之一。对于急性发作的室上性心动过速，静脉注射盐酸艾司洛尔可以迅速减慢心室率，恢复窦性心律。其起效快、作用时间短的特点，使得医生可以根据患者的反应及时调整治疗方案。在一些情况下，与其他抗心律失常药物联合使用，还可以提高治疗效果。

2.心房颤动和心房扑动：在心房颤动和心房扑动患者中，控制心室率是重要的治疗目标之一。盐酸艾司洛尔可以有效抑制房室传导，减慢心室率，改善患者的症状，如心悸、胸闷等。尤其适用于需要紧急控制心室率的情况，如急性发作伴有血流动力学不稳定的患者。在心脏外科手术后发生的心房颤动，使用盐酸艾司洛尔也能快速、安全地控制心室率。

3.围手术期心律失常：在手术过程中，由于麻醉、应激等因素，患者容易出现心律失常。盐酸艾司洛尔可以用于预防和治疗围手术期的各种快速性心律失常，特别是室上性心律失常。它可以在不影响患者血压和呼吸功能的前提下，有效控制心率，保障手术的顺利进行。

（二）高血压急症的处理

对于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病等，需要迅速降低血压，以防止心、脑、肾等重要器官的进一步损害。新盐酸艾司洛尔注射液可以通过降低心肌收缩力和心输出量，在短时间内使血压有一定程度的下降。虽然其降压作用相对较弱，但在某些情况下可以作为联合降压治疗的药物之一，与其他降压药物如硝普钠、硝酸甘油等合用，既能有效控制血压，又能减少单一药物的不良反应。

（三）心肌缺血的治疗

在急性心肌梗死或不稳定型心绞痛患者中，心肌耗氧量增加，容易导致心肌缺血进一步加重。盐酸艾