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(新)止血药之卡络磺钠
卡络磺钠是一种新型止血药,在临床止血治疗领域发挥着重要作用。以下将从其基本信息、作用机制、药代动力学、临床应用、不良反应及注意事项等多方面进行详细阐述。
基本信息
卡络磺钠(CarbazochromeSodiumSulfonate),化学名称为1甲基6氧代2,3,5,6四氢吲哚5缩氨脲2磺酸钠盐,其分子式为C??H??N?NaO?S,相对分子质量为322.27。它是一种橙黄色针状结晶或结晶性粉末,无臭,有吸湿性,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。
卡络磺钠作为卡巴克络的磺酸钠盐,在保持卡巴克络止血活性的基础上,极大地改善了其水溶性,使得药物更易于制成合适的剂型,便于临床使用。目前,临床上常见的卡络磺钠剂型有注射剂(包括粉针剂和水针剂),规格有20mg、40mg等,主要通过静脉滴注或肌内注射给药。
作用机制
卡络磺钠的止血作用机制主要涉及多个方面,它能够从不同角度影响凝血过程,从而达到止血的目的。
增强毛细血管抵抗力:卡络磺钠可以降低毛细血管的通透性,增强毛细血管的抵抗力。它能够使受损毛细血管端回缩,促进毛细血管断端的收缩,从而减少血液的渗出。其作用机制可能与稳定血管内皮细胞,调节内皮细胞的功能有关。通过维持毛细血管壁的完整性和稳定性,减少红细胞等血液成分的外渗,达到止血效果。
促进血小板聚集:该药物可以激活血小板的功能,促进血小板的聚集和黏附。血小板在止血过程中起着关键作用,当血管受损时,血小板会迅速黏附在受损部位,形成血小板血栓,初步堵塞伤口。卡络磺钠能够增强血小板的这种聚集和黏附能力,加速血小板血栓的形成,从而有效控制出血。
影响凝血因子:卡络磺钠可能对某些凝血因子的活性有一定的调节作用。它可以促进凝血酶原向凝血酶的转化,加速纤维蛋白原转变为纤维蛋白,从而促进血液凝固过程。纤维蛋白形成后,会在血小板血栓的基础上进一步加固血栓,形成更稳定的止血栓,达到止血的目的。
药代动力学
卡络磺钠的药代动力学特性对于理解其在体内的作用过程和临床应用具有重要意义。
吸收:卡络磺钠通过肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射后,药物能够迅速被吸收进入血液循环。一般在给药后1530分钟左右,血药浓度即可达到峰值。静脉滴注时,药物直接进入血液循环,不存在吸收过程,血药浓度能够迅速升高并维持在一定水平。
分布:药物吸收后,广泛分布于全身各组织器官。它能够透过血脑屏障,在脑组织中也有一定的分布,这对于治疗颅内出血等疾病可能具有重要意义。此外,在肝、肾、肺等器官中的分布也较为丰富。
代谢:卡络磺钠在体内的代谢过程相对较为复杂。它主要在肝脏中通过一系列的生物转化反应进行代谢,代谢产物的活性和药理作用与原形药物有所不同。部分药物可能会与体内的一些物质结合,形成结合物,然后通过肾脏或胆汁排出体外。
排泄:卡络磺钠及其代谢产物主要通过肾脏排泄。给药后,大部分药物在24小时内以原形或代谢产物的形式从尿液中排出。少量药物也可通过胆汁排泄进入肠道,随粪便排出体外。其排泄速度相对较快,这有助于减少药物在体内的蓄积,降低不良反应的发生风险。
临床应用
卡络磺钠在临床上具有广泛的应用,可用于多种原因引起的出血性疾病的治疗。
外科手术出血:在外科手术中,卡络磺钠可用于预防和治疗手术过程中的出血。术前使用可以减少术中出血,使手术视野更加清晰,有利于手术的顺利进行。术后使用则可以防止创面渗血,促进伤口愈合。例如,在肝脏手术、骨科手术等大手术中,卡络磺钠常常作为辅助止血药物使用。对于一些创面较大、出血不易控制的手术,如肝叶切除术,在手术过程中静脉滴注卡络磺钠,能够明显减少术中出血量,降低输血的需求。
妇产科出血:在妇产科领域,卡络磺钠可用于治疗多种原因引起的出血。对于产后出血,它可以促进子宫收缩,减少子宫出血,提高产后止血的效果。对于功能性子宫出血,卡络磺钠能够调节子宫内膜的血管收缩和凝血功能,控制出血症状。此外,在人工流产、引产等手术中,使用卡络磺钠也可以有效减少术后出血的发生。例如,对于产后宫缩乏力引起的出血,在给予宫缩剂的同时,静脉滴注卡络磺钠,能够协同发挥止血作用,快速控制出血。
泌尿系统出血:卡络磺钠可用于治疗泌尿系统的出血性疾病,如肾小球肾炎、肾挫伤、膀胱出血等。它可以改善肾脏和泌尿系统的血管通透性,减少红细胞的渗出,从而缓解血尿症状。在肾挫伤患者中,使用卡络磺钠进行治疗,能够促进肾脏损伤部位的止血和修复,减轻血尿程度,缩短血尿持续时间。
呼吸系统出血:对于呼吸系统的咯血,如肺结核咯血、支气管扩张咯血等,卡络磺钠也有一定的治疗作用。它可以通过收缩肺部血管,减少肺部出血,缓解咯血症状。在肺结核患者出现少量咯血时,使用卡络磺钠静脉滴注,能够有效控制咯血,避免咯血加重导致的窒息等严重并发症。
其他出血性疾病:卡络磺钠还可
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